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J-GLOBAL ID：202002289663198942   整理番号：20A0579144

相乗的抗腫瘍治療薬によるナノ製剤イリノテカンのためのビタミンEベースのプロドラッグ自己送達【JST・京大機械翻訳】

Vitamin E-based prodrug self-delivery for nanoformulated irinotecan with synergistic antitumor therapeutics

著者 (5件)： Ling Longbing (Key Laboratory of Molecular Pharmacology and Drug Evaluation (Ministry of Education of China), School of Pharmacy, Yantai University, Yantai 264005, China) ,  Ismail Muhammad (Henan-Macquarie University Joint Center for Biomedical Innovation School of Life Science, Henan University, Kaifeng, Henan 475004, China) ,  Shang Zhihao (Key Laboratory of Molecular Pharmacology and Drug Evaluation (Ministry of Education of China), School of Pharmacy, Yantai University, Yantai 264005, China) ,  Hu Yihui (Key Laboratory of Molecular Pharmacology and Drug Evaluation (Ministry of Education of China), School of Pharmacy, Yantai University, Yantai 264005, China) ,  Li Benhong (Key Laboratory of Molecular Pharmacology and Drug Evaluation (Ministry of Education of China), School of Pharmacy, Yantai University, Yantai 264005, China)
資料名： International Journal of Pharmaceutics  (International Journal of Pharmaceutics)
巻： 577  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： A0285B  ISSN： 0378-5173  CODEN： IJPHD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： イリノテカン(Ir)は臨床における強力な抗腫瘍化学療法であり,様々な癌の治療に使用されているが,その応用の程度は毒性副作用と著しい不均一性によって決定的に制限されている。「all-in-one」キャリアフリー自己集合に基づくプロドラッグのナノ製剤は,細胞毒性剤の薬物動態と安全性プロファイルを変えるための効果的なアプローチを提供する。本研究では,ナノスケール特性と相乗的組合せを組み合わせたIr(VES-Ir)の新しいビタミンEコハク酸塩ベースの処方をエステル化により構築した。共役は,両親媒性のVES-Irプロドラッグを,球状形態の微細直径(VES-Ir NPs,75.4nm)を有するナノ粒子に自己集合させた。さらに,1:1の薬物対薬物比を有するVES-Ir NPsは,72時間の試験の範囲内での生理学的安定性を有することが示されたが,腫瘍細胞に内在化したリソソームにおけるpH/エステラーゼ感受性薬物放出に反応し,それらの軽減副作用を強調する可能性があった。単一および混合薬物投与と比較して,ナノ製剤化VES-Ir NPsは,相乗的方法(CI<1)でMCF-7(IC_500.18μM)およびA549(IC_500.29μM)細胞の最も高い抑制増殖を誘導するために,異なる抗癌機構を有するVESおよびIrの両方を共送達した。より重要なことに,ナノ粒子Irの形成は,血流における長い保持時間によりin vivoでのバイオアベイラビリティを有意に増強し,それにより85.2%対対照の優れた腫瘍阻害率(TIR)をもたらす。自己デリバリーおよび相乗的性質と共に,VES抱合から枯渇したIr薬物のこの簡単なナノ製剤は,癌または他の疾患を治療するための複数の化学療法デリバリーのための効果的な戦略を提供する可能性がある。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： A549細胞 ,  エステル結合ヒドロラーゼ ,  抱合 ,  イリジウム ,  共役 ,  リソソーム ,  *腫瘍 ,  薬物療法 ,  副作用 ,  *ビタミンE ,  *プロドラッグ ,  自己集合 ,  ナノ粒子 ,  バイオアベイラビリティ ,  エステル化

著者キーワード (6件)： イリノテカン ,  ビタミンEコハク酸塩 ,  プロドラッグ ,  ナノ粒子処方 ,  相乗効果 ,  併用療法

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

タイトルに関連する用語 (7件)： 腫瘍治療 ,  ナノ製剤 ,  イリノテカン ,  ビタミンE ,  プロドラッグ ,  自己 ,  送達