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J-GLOBAL ID：202002289786969627   整理番号：20A1412710

有機リン化合物により阻害されるアセチルコリンエステラーゼの新規非四級および3非オキシム再活性化剤の設計,合成および評価【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis and evaluation of novel nonquaternary and 3 non-oxime reactivators for acetylcholinesterase inhibited by organophosphates

著者 (5件)： Bi Huanglei (Laboratory of Computer-Aided Drug Design & Discovery, Beijing Institute of Pharmacology and Toxicology, Beijing 100850, China) ,  Bi Huanglei (Department of Pharmacy, The 969th Hospital of the joint logistics support force of PLA, Hohhot 010051, China) ,  Ouyang Qin (College of Pharmacy, Third Military Medical University, Shapingba, Chongqing, 400038, China) ,  Wei Zhao (Department of Medicinal and analytical Chemistry, School of Pharmacy, Fourth Military Medical University, Xi’an 300071, China) ,  Zheng Zhibing (Laboratory of Computer-Aided Drug Design & Discovery, Beijing Institute of Pharmacology and Toxicology, Beijing 100850, China)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 100  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 神経剤と農薬の再活性化のための新規な一連の新規非四級アンモニウム複合体と非オキシム再活性化剤を,hAChEをこの論文で記述した。置換サリチルアルドキシムに結合したピペラジンとの共役体は,VXがhAChEを阻害する効率的な再活性化剤として出現した。in vitro再活性化実験は,それらの幾つかが,オビドキシムよりhAChEを阻害する殺虫剤に対する同等またはより効率的な再活性化剤であることを示した。また,Mannichフェノール類のいくつかの非オキシム誘導体がVX,サリンおよび農薬に対して明らかな再活性化効力を示し,非常に低濃度でもhAChEを阻害した。広範な芳香族系とアミド置換を有する周辺部位リガンドの導入は,ほとんどの場合,再活性化効率に寄与する,ほとんどの場合において,hAChE阻害に対する結合親和性を増加させることができることが証明された。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 殺虫剤 ,  農薬 ,  *有機リン化合物 ,  共役 ,  *アセチルコリンエステラーゼ ,  神経系作用薬 ,  複合体 ,  in vitro実験 ,  窒素複素環化合物 ,  エーテル ,  オキシム ,  ピリジニウム ,  芳香族アルデヒド ,  フェノール類 ,  エステル ,  脂肪族アルコール ,  有機リン酸
準シソーラス用語： 結合親和性 ,  *活性化剤 ,  *再活性化 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 神経剤 ,  農薬 ,  非四元数 ,  非オキシム ,  再活性化剤

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (4件)： ピペラジン ,  オビドキシム ,  サリチルアルドキシム ,  サリン

タイトルに関連する用語 (7件)： 有機リン化合物 ,  阻害 ,  アセチルコリンエステラーゼ ,  オキシム ,  活性化剤 ,  設計 ,  評価