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J-GLOBAL ID:202002289836594678   整理番号:20A0531908

Tabebuia avellanedaeから単離したナフトキノン類のSTAT3阻害活性【JST・京大機械翻訳】

STAT3 inhibitory activity of naphthoquinones isolated from Tabebuia avellanedae
著者 (10件):
資料名:
巻: 28  号:ページ: Null  発行年: 2020年 
JST資料番号: W0556A  ISSN: 0968-0896  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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Tabebuia avellanedaeの抽出物は民間薬として使用されており,T.avellanedaeの様々な生物学的活性が広く研究されている。しかし,天然物がそれらの生物学的影響において役割を果たすことはほとんど報告されていない。本研究では,T.avellanedaeから分離された代表的なナフトキノンを評価し,フラノナフトキノンがSTAT3リン酸化阻害活性を示すのに必要な重要な構造であることを見出した。著者らのSAR分析は,ヒドロキシル基の除去がSTAT3リン酸化阻害活性を強化することを示した。さらに,移動度シフト分析,SH2ドメイン結合アッセイおよびAutodock4.2.6によるドッキングシミュレーションの組み合わせ結果は,(S)-5-ヒドロキシ-2-(1-ヒドロキシエチル)ナフト[2,3-b]フラン-4,9-ジオン(1)がSTAT3のヒンジ領域に直接結合できることを示唆した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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抗腫よう薬の基礎研究 
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