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J-GLOBAL ID：202002290508694320   整理番号：20A2627194

新規チューブリン重合阻害剤としてのナフタレン部分を有するベンゾフェノン誘導体の設計,合成および抗癌評価【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis, and anticancer evaluation of benzophenone derivatives bearing naphthalene moiety as novel tubulin polymerization inhibitors

著者 (10件)： Wang Guangcheng (State Key Laboratory of Functions and Applications of Medicinal Plants, Guizhou Provincial Key Laboratory of Pharmaceutics, Guizhou Medical University, Guiyang, China) ,  Wang Guangcheng (College of Chemistry and Chemical Engineering, Jishou University, Jishou, China) ,  Liu Wenjing (Engineering Research Center for the Development and Application of Ethnic Medicine and TCM (Ministry of Education), Guizhou Medical University, Guiyang, China) ,  Liu Wenjing (School of Pharmacy, Guizhou Medical University, Guiyang, China) ,  Tang Juan (The Affiliated Hospital of Guizhou Medical University, Guiyang, China) ,  Ma Xue (Engineering Research Center for the Development and Application of Ethnic Medicine and TCM (Ministry of Education), Guizhou Medical University, Guiyang, China) ,  Gong Zipeng (State Key Laboratory of Functions and Applications of Medicinal Plants, Guizhou Provincial Key Laboratory of Pharmaceutics, Guizhou Medical University, Guiyang, China) ,  Huang Yong (State Key Laboratory of Functions and Applications of Medicinal Plants, Guizhou Provincial Key Laboratory of Pharmaceutics, Guizhou Medical University, Guiyang, China) ,  Li Yongjun (Engineering Research Center for the Development and Application of Ethnic Medicine and TCM (Ministry of Education), Guizhou Medical University, Guiyang, China) ,  Peng Zhiyun (College of Food Science and Technology, Shanghai Ocean University, Shanghai, China)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 104  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ナフタレン部分を有する一連のベンゾフェノン誘導体を設計し,合成し,1H-NMR,13C-NMR,およびHRMSによって特性評価し,ヒト乳癌細胞系(MCF-7)に対するそれらの抗増殖活性を評価した。試験した誘導体のほとんどは,MCF-7細胞株に対して良好な細胞毒性を示した。それらの中で,化合物4u(IC_50=1.47±0.14μM)が,標準薬物シスプラチン(IC_50=15.24±1.27μM)より活性である最も活性な化合物であることが分かった。in vitroチューブリン重合阻害アッセイ,EBI競合アッセイ,細胞周期分析,および細胞アポトーシスアッセイは,化合物4uがコルヒチン結合部位を標的とすることにより新しいチューブリン重合阻害剤であることを確認した。さらに,分子ドッキング研究は,化合物4uが水素結合,カチオン-π,および疎水性相互作用を通してチューブリンのコルヒチン結合部位と高い結合親和性を有することを示した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： NMR【磁気共鳴】 ,  水素結合 ,  結合部位 ,  カチオン ,  *チューブリン ,  シスプラチン ,  細胞毒性 ,  in vitro実験 ,  アポトーシス ,  MCF7細胞 ,  芳香族ケトン ,  ポリアセン ,  脂環式化合物 ,  脂肪酸 ,  エノールエーテル ,  カルボアミド ,  フェノールエーテル ,  エノン ,  芳香族縮合化合物 ,  側鎖アミンアルカロイド
準シソーラス用語： 抗増殖活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： ベンゾフェノン ,  ナフタレン ,  チューブリン重合阻害剤 ,  抗癌活性

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (3件)： ベンゾフェノン ,  ナフタレン ,  コルヒチン

タイトルに関連する用語 (7件)： チューブリン ,  重合阻害 ,  ナフタレン ,  ベンゾフェノン誘導体 ,  設計 ,  癌 ,  評価