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J-GLOBAL ID：202002290687111817   整理番号：20A2537028

オレアートとけい皮酸リガンドとのマルチアクションPt→IV複合体は攻撃性乳癌細胞においてヒト上皮増殖因子受容体HER2を標的とする【JST・京大機械翻訳】

A Multi-action Pt^IV Conjugate with Oleate and Cinnamate Ligands Targets Human Epithelial Growth Factor Receptor HER2 in Aggressive Breast Cancer Cells

著者 (5件)： Kostrhunova Hana (Czech Academy of Sciences, Institute of Biophysics, Kralovopolska 135, 61265, Brno, Czech Republic) ,  Zajac Juraj (Czech Academy of Sciences, Institute of Biophysics, Kralovopolska 135, 61265, Brno, Czech Republic) ,  Markova Lenka (Czech Academy of Sciences, Institute of Biophysics, Kralovopolska 135, 61265, Brno, Czech Republic) ,  Brabec Viktor (Czech Academy of Sciences, Institute of Biophysics, Kralovopolska 135, 61265, Brno, Czech Republic) ,  Kasparkova Jana (Czech Academy of Sciences, Institute of Biophysics, Kralovopolska 135, 61265, Brno, Czech Republic)
資料名： Angewandte Chemie  (Angewandte Chemie)
巻： 132  号： 47  ページ： 21343-21348  発行年： 2020年 
JST資料番号： A0396A  ISSN： 0044-8249  CODEN： ANCEAD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： HER2陽性乳癌は,標準的化学療法に典型的に応答する悪性サブタイプである。HER2発現乳癌に対する抗癌剤選択を設計するために,軸オレイン酸とシンナメートリガンドを有するPtIVプロドラッグを合成した。単層と3Dスフェロイドモデルでの優れた抗増殖活性を示した。抗増殖効率はHER2の発現の増加とともに徐々に増加した。結果はまた,放出されたPtII化合物がDNA損傷仲介機構により癌細胞の増殖を阻害することを示唆する。同時に,放出されたオレイン酸とけい皮酸は,HER2発現を効果的に阻害することができる。著者らの知る限り,これは蛋白質またはペプチドを含まないHER2発現を阻害する最初の白金系複合体である。さらに,このPtIVプロドラッグは癌幹細胞(CSC)の耐性を克服することができ,CSCと分化した癌細胞の両方で死を誘発する。したがって,結果は著者らの設計戦略を実証し,新しい治療関連化合物の開発に対するこのアプローチの可能性を実証した。Copyright 2020 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *白金 ,  ペプチド ,  抗腫瘍薬 ,  *腫瘍細胞 ,  タンパク質 ,  ヒト ,  薬物療法 ,  *複合体 ,  三次元 ,  プロドラッグ ,  *乳房腫瘍 ,  DNA損傷 ,  *EGF受容体 ,  不飽和脂肪酸 ,  オレフィン化合物
準シソーラス用語： 抗増殖活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 乳癌 ,  医学における金属 ,  医薬品化学 ,  白金 ,  プロドラッグ

分類 (1件)： 腫ようの化学・生化学・病理学  (GE02030N)

物質索引 (1件)： オレイン酸

タイトルに関連する用語 (12件)： けい皮酸 ,  リガンド ,  マルチ ,  アクション ,  Pt ,  複合体 ,  攻撃性 ,  乳癌細胞 ,  ヒト ,  上皮増殖因子受容体 ,  HER2 ,  標的