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J-GLOBAL ID：202002291383480930   整理番号：20A1113312

抗真菌薬としての5-ピロリジン-2-オンのヒドラジンおよびアシルヒドラゾン誘導体の設計,合成および評価【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis and evaluation of hydrazine and acyl hydrazone derivatives of 5-pyrrolidin-2-one as antifungal agents

著者 (16件)： Dascalu Anca-Elena (Univ. Lille, Inserm, CHU Lille, Institut Pasteur de Lille, U1167 - RID-AGE - Facteurs de risque et determinants moleculaires des maladies liees au vieillissement, F-59000 Lille, France) ,  Dascalu Anca-Elena (Laboratoire de Chimie Durable et Sante, Health & Environment Department, Team Sustainable Chemistry, Ecole des Hautes Etudes d’Ingenieur (HEI), Yncrea Hauts-de-France, 13 Rue de Toul, F-59046 Lille, France) ,  Dascalu Anca-Elena (UFR Pharmacie, Laboratoire de Chimie Analytique, BP 83, F-59006 Lille, France) ,  Dascalu Anca-Elena (‘Alexandru Ioan Cuza’ University of Iasi, Faculty of Chemistry, Bd. Carol I nr. 11, 700506 Iasi, Romania) ,  Ghinet Alina (Univ. Lille, Inserm, CHU Lille, Institut Pasteur de Lille, U1167 - RID-AGE - Facteurs de risque et determinants moleculaires des maladies liees au vieillissement, F-59000 Lille, France) ,  Ghinet Alina (Laboratoire de Chimie Durable et Sante, Health & Environment Department, Team Sustainable Chemistry, Ecole des Hautes Etudes d’Ingenieur (HEI), Yncrea Hauts-de-France, 13 Rue de Toul, F-59046 Lille, France) ,  Ghinet Alina (‘Alexandru Ioan Cuza’ University of Iasi, Faculty of Chemistry, Bd. Carol I nr. 11, 700506 Iasi, Romania) ,  Lipka Emmanuelle (Univ. Lille, Inserm, CHU Lille, Institut Pasteur de Lille, U1167 - RID-AGE - Facteurs de risque et determinants moleculaires des maladies liees au vieillissement, F-59000 Lille, France) ,  Lipka Emmanuelle (UFR Pharmacie, Laboratoire de Chimie Analytique, BP 83, F-59006 Lille, France) ,  Furman Christophe (Univ. Lille, Inserm, CHU Lille, Institut Pasteur de Lille, U1167 - RID-AGE - Facteurs de risque et determinants moleculaires des maladies liees au vieillissement, F-59000 Lille, France) ,  Furman Christophe (Institut de Chimie Pharmaceutique Albert Lespagnol, 3 Rue du Professeur Laguesse, F-59000 Lille, France) ,  Rigo Benoit (Univ. Lille, Inserm, CHU Lille, Institut Pasteur de Lille, U1167 - RID-AGE - Facteurs de risque et determinants moleculaires des maladies liees au vieillissement, F-59000 Lille, France) ,  Rigo Benoit (Laboratoire de Chimie Durable et Sante, Health & Environment Department, Team Sustainable Chemistry, Ecole des Hautes Etudes d’Ingenieur (HEI), Yncrea Hauts-de-France, 13 Rue de Toul, F-59046 Lille, France) ,  Fayeulle Antoine (Sorbonne University, Universite de Technologie de Compiegne, ESCOM, EA 4297 TIMR, Centre de recherche Royallieu, CS 60319, 60203 Compiegne cedex, France) ,  Billamboz Muriel (Univ. Lille, Inserm, CHU Lille, Institut Pasteur de Lille, U1167 - RID-AGE - Facteurs de risque et determinants moleculaires des maladies liees au vieillissement, F-59000 Lille, France) ,  Billamboz Muriel (Laboratoire de Chimie Durable et Sante, Health & Environment Department, Team Sustainable Chemistry, Ecole des Hautes Etudes d’Ingenieur (HEI), Yncrea Hauts-de-France, 13 Rue de Toul, F-59046 Lille, France)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 30  号： 13  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒドラジンまたはアシルヒドラゾン基により修飾された25の5-ピロリジン-2-オンを設計し,合成し,一般的に使用されている抗真菌薬に対する感受性低下を示した3つの非albicansカンジダ酵母種と12の菌類株のパネル上の抗真菌剤として評価した。目標化合物の半分は,対照抗真菌剤-ハイメキサゾールまたはケトコナゾールよりもMIC50が低い少なくとも1つの菌株に対して良好な抗真菌活性を示した。5-アリールヒドラジノ-ピロリジン-2-オンは活性であり,-NH-リンカーは抗真菌能を維持するために必須であることが証明された。化合物2aは,試験した菌株の60%に対して活性な広域スペクトル抗真菌である。アシルヒドラゾンによるヒドラジンリンカーの置換は活性のスペクトルを狭くしたが,ピログルタミルアリールヒドラゾンは主に芳香族化合物であり,良好な活性,適切な「殺菌剤様」特性を示し,細胞毒性を示した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *ヒドラゾン ,  芳香族化合物 ,  感受性 ,  抗真菌作用 ,  *抗真菌薬 ,  酵母 ,  スペクトル ,  Candida ,  *真菌類 ,  殺菌薬 ,  *ヒドラジン ,  細胞毒性 ,  スクリーニング ,  脂肪酸 ,  窒素複素環化合物 ,  酸素複素環化合物 ,  芳香族塩素化合物 ,  カルボアミド ,  フェノールエーテル
準シソーラス用語： リンカ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 抗真菌薬 ,  生物学的スクリーニング ,  ピロリジン-2-オン ,  ヒドラゾン ,  ヒドラジン

分類 (2件)： 抗かび薬の基礎研究  (GW17060K) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

物質索引 (1件)： ケトコナゾール

タイトルに関連する用語 (6件)： 抗真菌薬 ,  ピロリジン-2-オン ,  ヒドラジン ,  誘導体 ,  設計 ,  評価