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J-GLOBAL ID：202002291585516662   整理番号：20A2715110

抗菌性アゾール誘導体:抗菌活性,細胞毒性およびin silico機構研究【JST・京大機械翻訳】

Antibacterial azole derivatives: Antibacterial activity, cytotoxicity, and in silico mechanistic studies

著者 (11件)： Sari Suat (Department of Pharmaceutical Chemistry, Hacettepe University Faculty of Pharmacy, Ankara, Turkey) ,  Avci Ahmet (Department of Pharmaceutical Chemistry, Hacettepe University Faculty of Pharmacy, Ankara, Turkey) ,  Kocak Ebru (Department of Pharmaceutical Chemistry, Hacettepe University Faculty of Pharmacy, Ankara, Turkey) ,  Kart Didem (Department of Pharmaceutical Microbiology, Hacettepe University Faculty of Pharmacy, Ankara, Turkey) ,  Sabuncuoglu Suna (Department of Pharmaceutical Toxicology, Hacettepe University Faculty of Pharmacy, Ankara, Turkey) ,  Dogan Inci Selin (Department of Pharmaceutical Chemistry, Karadeniz Technical University Faculty of Pharmacy, Trabzon, Turkey) ,  OEzdemir Zeynep (Department of Pharmaceutical Chemistry, Inonue University Faculty of Pharmacy, Malatya, Turkey) ,  Bozbey Irem (Department of Pharmaceutical Chemistry, Erzincan Binali Yildirim University Faculty of Pharmacy, Erzincan, Turkey) ,  Karakurt Arzu (Department of Pharmaceutical Chemistry, Inonue University Faculty of Pharmacy, Malatya, Turkey) ,  Sarac Selma (Department of Pharmaceutical Chemistry, Hacettepe University Faculty of Pharmacy, Ankara, Turkey) ,  Dalkara Sevim (Department of Pharmaceutical Chemistry, Hacettepe University Faculty of Pharmacy, Ankara, Turkey)
資料名： Drug Development Research  (Drug Development Research)
巻： 81  号： 8  ページ： 1026-1036  発行年： 2020年 
JST資料番号： T0003A  ISSN： 0272-4391  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アゾール抗真菌薬は抗真菌化学療法で一般的に使用される。ミコナゾールおよびエコナゾールのようないくつかの局所抗真菌剤の抗菌作用は,最近明らかにされ,抗菌化学療法における有望なベニューを示唆した。本研究では,ブロスミクロ希釈法を用いて二重作用ヒットを同定するための抗菌活性に対する抗真菌性を有するインハウスアゾール収集を試験した。in vitroスクリーンは,グラム陽性菌,Enterococcus faecalisおよびStaphylococcus aureusに対する多くの強力な誘導体を生じた。S.aureusに対する化合物73の最小発育阻止濃度(MIC)値は1μg/ml未満であった。しかし,どの化合物もメチシリン耐性黄色ぶどう球菌(MRSA)に対して顕著な活性を示さなかった。すべての活性化合物は,in vitro細胞毒性試験において健康な線維芽細胞に対するMIC値で安全であった。フラボヘモグロビン(フラボHb)構造を有する一連のドッキングプログラムを用いた最も活性な化合物の分子ドッキング研究は,抗菌活性を有するアゾール抗真菌剤の提案された標的であり,試験化合物と抗真菌剤の間の結合様式と相互作用に関して,結晶学的データによる顕著な類似性を示した。非細胞毒性に加えて,ライブラリーは薬物様であり,汎アッセイ干渉化合物(PAINS)を含まないと予測された。その結果,本研究は,抗真菌作用と抗菌活性の両方を有するいくつかの潜在的アゾール誘導体を明らかにした。細菌フラボHbの阻害は,標題化合物に対する作用の可能な機構として示唆された。Copyright 2020 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 相互作用 ,  ドッキング ,  *抗細菌作用 ,  抗真菌作用 ,  抗真菌薬 ,  線維芽細胞 ,  真菌類 ,  薬物療法 ,  大便連鎖球菌 ,  *細胞毒性 ,  最小発育阻止濃度 ,  in vitro実験 ,  MRSA ,  エーテル ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族塩素化合物
準シソーラス用語： *in silico , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： 抗菌性アゾール ,  細胞毒性 ,  フラボヘモグロビン

分類 (1件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

物質索引 (1件)： ミコナゾール

タイトルに関連する用語 (6件)： 抗菌性 ,  アゾール ,  誘導体 ,  抗菌活性 ,  細胞毒性 ,  研究