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J-GLOBAL ID：202002298029336563   整理番号：20A0968375

RXFP4受容体のインスリン様ペプチド5関連アゴニストの結腸動力学的効果【JST・京大機械翻訳】

Colokinetic effect of an insulin-like peptide 5-related agonist of the RXFP4 receptor

著者 (9件)： Diwakarla Shanti (Florey Institute of Neuroscience and Mental Health, University of Melbourne, Parkville, Vic., Australia) ,  Diwakarla Shanti (Department of Anatomy and Neuroscience, University of Melbourne, Parkville, Vic., Australia) ,  Bathgate Ross A. D. (Florey Institute of Neuroscience and Mental Health, University of Melbourne, Parkville, Vic., Australia) ,  Bathgate Ross A. D. (Department of Biochemistry and Molecular Biology, University of Melbourne, Parkville, Vic., Australia) ,  Zhang Xiaozhou (Florey Institute of Neuroscience and Mental Health, University of Melbourne, Parkville, Vic., Australia) ,  Hossain Mohammed Akhter (Florey Institute of Neuroscience and Mental Health, University of Melbourne, Parkville, Vic., Australia) ,  Hossain Mohammed Akhter (School of Chemistry, University of Melbourne, Parkville, Vic., Australia) ,  Furness John B. (Florey Institute of Neuroscience and Mental Health, University of Melbourne, Parkville, Vic., Australia) ,  Furness John B. (Department of Anatomy and Neuroscience, University of Melbourne, Parkville, Vic., Australia)
資料名： Neurogastroenterology & Motility  (Neurogastroenterology & Motility)
巻： 32  号： 5  ページ： e13796  発行年： 2020年 
JST資料番号： W2694A  ISSN： 1350-1925  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 背景:インシュリン様ペプチド5(INSL5)は,非血縁ホルモン,GLP-1およびPYYを含む結腸腸内分泌細胞に貯蔵されるホルモンである。それは,リラキシンファミリーペプチド4,RXFP4,受容体において作用する。RXFP4は結腸における腸ニューロンにより発現され,腸ニューロンに対するその作用を介してINSL5が結腸収縮の制御に関与している可能性があると推測されている。インシュリンとリラキシンに類似して,INSL5は3つのジスルフィド結合により結合されたAとBペプチド鎖,鎖間の2つとA鎖に固有の1つから成る。その複雑な構造のために,その役割を調べるためにペプチド類似体を合成し,調製することは困難である。著者らは最近,強力な単純化ペプチド類似体INSL5-A13(INSL5アナログ13)を開発した。方法:本研究では,マウスにおけるINSL5-A13の作用を検討した。末梢に限定されたオピオイド作動薬,ロペラミド(1mg/kg)により排除された後,結腸からビーズの排出速度を増加させるINSL5-A13の能力を検討した。重要な結果:INSL5-A13は,HEK細胞で発現したマウスRXFP4における完全なアゴニストであり,EC50は~9nmol/Lであった。INSL5-A13は,0.2~60μg/kgの用量範囲において,ロペラミドによりconstipしたマウスにおける結腸直腸ビーズ推進の加速を引き起こし,EC50はin vivoで~6μg/kgであった。また,それは未処理マウスにおけるビーズ推進を加速した。ビーズ排除はRXFP4-/-マウスで促進されなかった。結論:著者らのデータは,RXFP4作動薬が便秘の治療に有用であることを示唆する。Copyright 2020 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 簡素化 ,  *ペプチド ,  *インスリン ,  *結腸 ,  ジスルフィド結合 ,  *受容体 ,  便秘 ,  ホルモン ,  麻薬性鎮痛薬 ,  リラキシン ,  粒状材
準シソーラス用語： 腸内分泌細胞 ,  *アゴニスト ,  EC50 ,  グルカゴン様ペプチド-1 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 色動力学 ,  便秘 ,  INSL5 ,  RXFP4

分類 (2件)： 生理活性ペプチド  (EB08100U) ,  その他の脊椎動物ホルモン  (EB08070K)

タイトルに関連する用語 (5件)： 受容体 ,  インスリン様ペプチド ,  アゴニスト ,  結腸 ,  動力学