特許

J-GLOBAL ID：202003005052178474

ヒドロキシアルキルチアジアゾール誘導体のN-ホスホノキシメチルプロドラッグ

発明者： ケラ、マノジ クマール ,  ドゥンブレ、ナレッシュ チンタマン ,  カーン、パーシャ
出願人/特許権者： 第一三共株式会社
代理人 (4件)： 石橋 公樹 ,  北野 範子 ,  竹元 利泰 ,  金原 玲子
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2019-549506
公開番号（公開出願番号）：特表2020-511457
出願日： 2018年03月13日
公開日（公表日）： 2020年04月16日
要約：

【化1】 感受性菌だけでなくその耐性菌に対しても強力な抗菌活性を示し、同時に優れた溶解性およびヒトにおける使用に適応する安全性プロファイルを有する、新規の作用メカニズムを有する新たな抗生物質が必要とされている。鋭意検討の結果、本発明者らは、一般式(I)によって表されるヒドロキシアルキルチアジアゾール誘導体のN-ホスホノキシメチルプロドラッグ、その位置異性体、その立体異性体、またはその薬理上許容される塩が、細菌感染症の治療のためにヒトで使用するための、優れた溶解性および安全性プロファイルを有することを見出した。【選択図】なし

請求項（抜粋）：

一般式(I):

IPC (3件)：

C07F 9/655 ,  A61P 31/04 ,  A61K 31/675

FI (3件)：

C07F9/6558 ,  A61P31/04 ,  A61K31/675

Fターム (15件)：

4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086DA38 ,  4C086GA13 ,  4C086GA14 ,  4C086GA15 ,  4C086GA16 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB35 ,  4H050AA01 ,  4H050AA03 ,  4H050AB29

引用特許：

審査官引用 (3件)

• イミダゾールカルボニル化合物
  公報種別：公開公報   出願番号：特願2014-149113   出願人：第一三共株式会社
• A2Bアデノシン受容体アンタゴニストのプロドラッグとしてのプリン化合物、これらの方法および薬剤の適用
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2013-527739   出願人：アドヴィナス・セラピューティックス・リミテッド
• イミダゾールカルボニル化合物を含有する医薬組成物
  公報種別：公開公報   出願番号：特願2010-142870   出願人：第一三共株式会社

引用文献：

審査官引用 (5件)

• CHEMISTRY & BIODIVERSITY, 2009, Vol. 6, pp. 2071-2083
• Prodrugs and Targeted Delivery: Towards Better ADME Properties, 2010, Vol. 47, pp. 111-131
• CHEMISTRY & BIODIVERSITY, 2009, Vol. 6, pp. 2071-2083
• Prodrugs and Targeted Delivery: Towards Better ADME Properties, 2010, Vol. 47, pp. 111-131
• 化学便覧 応用化学編, 20030130, 第6版