特許
J-GLOBAL ID:202003005590904975

BACE1阻害剤としての化合物およびそれらの使用

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (5件): 木村 満 ,  森川 泰司 ,  太田 清子 ,  山中 生太 ,  齋藤 悦子
公報種別:特許公報
出願番号(国際出願番号):特願2017-555545
特許番号:特許第6765681号
出願日: 2016年04月20日
請求項(抜粋):
【請求項1】 式(VI)の化合物であって、 Xは、C(O)、S(O)2、(CR7R8)nおよびNR1からなる群より選択され、 Yは、(CR7R8)nであり、 Zは、存在せず、 Wは、存在しないまたは存在し、存在する場合、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、OR9、O、NR9R10、NR9、C(O)R9、C(O)NR9、NR9C(O)、C(O)OR9、OC(O)R9およびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、 Qは、O、NR1、(CR14R15)tおよびC(O)からなる群より選択され、R14およびR15は、任意でスピロ環を形成し、 QとXとの間の結合は、単結合であり、 は、 より選択され、 Ri、Rii、Riii、Riv、Rv、Rvi、RviiおよびRviiiの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ基、アミノ基、アミド基、C1-6アルキル、C1-6アルコキシル、C2-6アルケニルもしくはC2-6アルキニルであり、またはC3-10シクロアルキル、C1-10ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される部分であり、これらは各々任意にハロゲン、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、アミド基、C1-6アルキル、C1-6アルコキシル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリールもしくはヘテロアリールでモノ、ジまたはトリ置換され、または任意にC3-10シクロアルキル、C1-10ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールと縮合しており、 Giは、CH2、OおよびSO2より選択され、 Giiは、CH2およびOより選択され、 GiとGiiとの間の結合は、単結合であり、 R1は、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキルおよびヘテロアルキニルから選択され、 R2は、CN、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、 R4は独立して、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、CN、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニルおよびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、 R5は、水素であり、 R7は独立して、水素およびフッ素から選択され、 R8は独立して、水素およびフッ素から選択され、 R9は独立して、水素、重水素、ハロゲン、C1-5アルキルおよびアルキニルから選択され、 R10は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよびC1-5アルキルから選択され、 R14は、炭素数1〜28の直鎖または分岐アルキル基、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、単環式アリール、多環式アリール、単環式ヘテロアリール、多環式ヘテロアリール、ハロアルキルまたはヘテロアルキルであり、 R15は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよびC1-5アルキルから選択され、 R16は独立して、水素、重水素、ハロゲンおよびC1-5アルキルから選択され、 nは1であり、 mは0以上であり、 tは1である、 化合物、式(VI)の立体異性体、互変異性体、または式(VI)の遊離塩基、または式(VI)の医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物。
IPC (28件):
C07D 239/22 ( 200 6.01) ,  C07D 409/04 ( 200 6.01) ,  C07D 405/04 ( 200 6.01) ,  C07D 471/04 ( 200 6.01) ,  C07D 417/04 ( 200 6.01) ,  C07D 471/14 ( 200 6.01) ,  C07D 491/048 ( 200 6.01) ,  C07D 403/04 ( 200 6.01) ,  C07D 409/14 ( 200 6.01) ,  C07D 513/10 ( 200 6.01) ,  C07D 417/14 ( 200 6.01) ,  C07D 495/04 ( 200 6.01) ,  C07D 413/04 ( 200 6.01) ,  A61K 31/513 ( 200 6.01) ,  A61K 31/55 ( 200 6.01) ,  A61K 31/549 ( 200 6.01) ,  A61K 31/5377 ( 200 6.01) ,  A61K 31/541 ( 200 6.01) ,  A61K 31/553 ( 200 6.01) ,  A61K 31/5355 ( 200 6.01) ,  A61K 31/496 ( 200 6.01) ,  A61K 31/554 ( 200 6.01) ,  A61K 31/547 ( 200 6.01) ,  A61P 25/28 ( 200 6.01) ,  A61P 27/02 ( 200 6.01) ,  A61P 3/10 ( 200 6.01) ,  A61P 21/00 ( 200 6.01) ,  A61P 25/16 ( 200 6.01)
FI (32件):
C07D 239/22 ,  C07D 409/04 CSP ,  C07D 405/04 ,  C07D 471/04 121 ,  C07D 417/04 ,  C07D 471/14 ,  C07D 491/048 ,  C07D 471/04 104 Z ,  C07D 403/04 ,  C07D 409/14 ,  C07D 513/10 ,  C07D 417/14 ,  C07D 495/04 105 Z ,  C07D 471/04 105 Z ,  C07D 495/04 105 A ,  C07D 471/04 103 Z ,  C07D 413/04 ,  A61K 31/513 ,  A61K 31/55 ,  A61K 31/549 ,  A61K 31/537 ,  A61K 31/541 ,  A61K 31/553 ,  A61K 31/535 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/554 ,  A61K 31/547 ,  A61P 25/28 ,  A61P 27/02 ,  A61P 3/10 ,  A61P 21/00 ,  A61P 25/16
引用特許:
出願人引用 (6件)
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審査官引用 (6件)
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引用文献:
出願人引用 (3件)
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審査官引用 (3件)
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