特許

J-GLOBAL ID：202003007060257521

カテキンの新規合成手法

発明者： デュガー サンディープ ,  マハジャン ディネシュ ,  ライ クマー サントシュ ,  トゥリパーティー ヴィナヤク ,  パティル イシュワー ラケシュ
出願人/特許権者： スファエラ ファーマ プライベート リミテッド
代理人 (6件)： 田中 伸一郎 ,  弟子丸 健 ,  箱田 篤 ,  浅井 賢治 ,  山崎 一夫 ,  市川 さつき
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2018-180048
公開番号（公開出願番号）：特開2019-014731
特許番号：特許第6689935号
出願日： 2018年09月26日
公開日（公表日）： 2019年01月31日
請求項（抜粋）：

【請求項1】(+)-カテキン又は(-)-カテキンから、エナンチオマー的に純粋若しくはエナンチオマー的に富化された若しくはラセミ混合物の(+)-エピカテキン及び/又は(-)-エピカテキンを合成するプロセスであって、 下記工程を含むプロセス: a. 炭酸カリウム又はNaHと、DMF又はアセトンから選択される溶媒との存在下で(+)-カテキン又は(-)-カテキンをベンジルブロミドで処理して、下記式14: の3’、4’、5及び7位にて保護された四保護カテキンを得る工程; b. 炭酸カリウム又はNaHと、DMF又はアセトンから選択される溶媒との存在下で式14の化合物の第3位のヒドロキシル基を、ベンジルブロミドでさらに保護して下記式14.2: の化合物を与える工程; c. 溶媒中、周囲温度〜還流温度の範囲の温度にてDDQの存在下で式14.2の化合物をヒドロキシル化して下記式15: の化合物を得る工程; d. 溶媒中、周囲温度〜還流温度の範囲の温度にてMsCl及び塩基の存在下で式15の化合物を脱水して下記式13: の化合物を得る工程; e. 水素雰囲気下、周囲温度〜60°Cの範囲の温度にて添加剤の有無にかかわらず、THF中で触媒を用いてワンポット水素化及び水素化分解によって式13の化合物を反応させて(+)-エピカテキン若しくは(-)-エピカテキン又はこれら2種の混合物を得る工程。

IPC (2件)：

C07D 311/62 ( 200 6.01) ,  C07B 61/00 ( 200 6.01)

FI (2件)：

C07D 311/62 ,  C07B 61/00 300

引用特許：

出願人引用 (4件)

• 虚血状態およびミトコンドリア機能関連状態の治療のための方法と組成物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2012-505991   出願人：カルデロセラピューティクス,インコーポレイテッド
• (+)-カテキン、(-)-エピカテキン、(-)-カテキン、(+)-エピカテキン、及びこれらの5,7,3’,4’-テトラベンジル化誘導体の調製
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2008-520295   出願人：マースインコーポレーテッド
• カテキンの新規合成手法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2015-554309   出願人：スファエラファーマプライベートリミテッド
• 4α-アリールエピカテキンの合成
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2002-525127   出願人：マーズインコーポレイテッド

審査官引用 (4件)

• 虚血状態およびミトコンドリア機能関連状態の治療のための方法と組成物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2012-505991   出願人：カルデロセラピューティクス,インコーポレイテッド
• (+)-カテキン、(-)-エピカテキン、(-)-カテキン、(+)-エピカテキン、及びこれらの5,7,3’,4’-テトラベンジル化誘導体の調製
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2008-520295   出願人：マースインコーポレーテッド
• カテキンの新規合成手法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2015-554309   出願人：スファエラファーマプライベートリミテッド
• 4α-アリールエピカテキンの合成
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2002-525127   出願人：マーズインコーポレイテッド

引用文献：

出願人引用 (1件)

• Tetrahedron, 2006, 62, 7307-7318

審査官引用 (1件)

• Tetrahedron, 2006, 62, 7307-7318