特許
J-GLOBAL ID：202003007775629027
GalNAcオリゴヌクレオチド結合体のための方法
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (12件)：
清水 初志
, 春名 雅夫
, 山口 裕孝
, 刑部 俊
, 井上 隆一
, 佐藤 利光
, 新見 浩一
, 小林 智彦
, 小寺 秀紀
, 大関 雅人
, 五十嵐 義弘
, 川本 和弥
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2019-565017
公開番号（公開出願番号）：特表2020-520977
出願日： 2018年05月22日
公開日（公表日）： 2020年07月16日
要約：
本発明は、治療上有用なGalNAcクラスターオリゴヌクレオチド結合体を調製するための方法を含む。本方法は、オリゴヌクレオチドのアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩またはテトラアルキルアンモニウム塩とGalNAcクラスター化合物またはその塩とのカップリング、およびその後の精製を含む。
請求項（抜粋）：
GalNAcクラスターオリゴヌクレオチド結合体を調製するための方法であって、以下の段階を含む方法:
(a)固相支持体に結合したオリゴヌクレオチドまたはその脂肪族アミン塩を生成する段階;
(b)オリゴヌクレオチドを支持体から切断し、アンモニア存在下で保護基を除去し、それにより無保護オリゴヌクレオチドのアンモニウム塩を提供する段階;
(c)オリゴヌクレオチドのアンモニウム塩からオリゴヌクレオチドのアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩またはテトラアルキルアンモニウム塩への塩交換を行い、それにより任意の遊離アンモニアまたは残留脂肪族アミンを除去する段階;
(d)オリゴヌクレオチドのアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩またはテトラアルキルアンモニウム塩をGalNAcクラスター化合物またはその塩とカップリングする段階;および最後に、
(e)GalNAcクラスターオリゴヌクレオチド結合体を精製する段階。
IPC (3件)：
A61K 47/56
, A61K 31/712
, C07H 21/04
A61K47/56
, A61K31/7125
, C07H21/04 A
4C057CC03
, 4C057DD01
, 4C057MM07
, 4C076CC41
, 4C076EE59
, 4C076FF32
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086EA16
, 4C086MA01
, 4C086MA04
, 4C086NA13
, 4C086ZA75
