アンドロゲン受容体の標的化分解のための化合物および方法

発明者： , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：特許業務法人深見特許事務所
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2020-504388
公開番号（公開出願番号）：特表2020-528918
出願日： 2018年07月27日
公開日（公表日）： 2020年10月01日
要約：

本開示は、アンドロゲン受容体を分解(および阻害)する有用性が見出される、二官能性化合物に関する。特に、本発明は、ユビキチンリガーゼに結合するVHLリガンドを一端に、アンドロゲン受容体に結合する部分を他端に含有し、それにより、アンドロゲン受容体をユビキチンリガーゼの近傍に配置して、アンドロゲン受容体の分解(および阻害)を引き起こす化合物を対象とする。本発明は、アンドロゲン受容体の分解/阻害と一致する、本発明による化合物に関連する広範な薬理学的活性を示す。

請求項（抜粋）：

構造: [ABM]-[L] [式中、ABMは、アンドロゲン受容体(AR)結合部分であり、Lは、化学リンカー部分である] を有する化合物であって、前記ABMは、

IPC (29件)：

C07K 5/06 , C07D 233/86 , C07D 401/04 , C07D 401/10 , C07D 233/72 , C07D 491/20 , C07D 471/10 , C07D 235/02 , C07D 237/24 , C07D 241/26 , C07D 239/42 , C07D 231/16 , C07D 213/82 , A61P 43/00 , A61P 35/00 , A61P 25/02 , A61P 21/00 , A61K 45/00 , A61K 38/05 , A61K 31/443 , A61K 31/418 , A61K 31/454 , A61K 31/277 , A61K 31/416 , A61K 31/415 , A61K 31/44 , A61K 31/50 , A61K 31/505 , A61K 47/55

FI (30件)：

C07K5/06 , C07D233/86 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D233/72 , C07D491/20 , C07D471/10 103 , C07D235/02 E , C07D237/24 , C07D241/26 , C07D239/42 Z , C07D231/16 , C07D213/82 , A61P43/00 121 , A61P35/00 , A61P25/02 , A61P21/00 , A61K45/00 , A61K38/05 , A61K31/4439 , A61K31/4188 , A61K31/454 , A61K31/4184 , A61K31/277 , A61K31/4166 , A61K31/415 , A61K31/44 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K47/55

Fターム (100件)：

4C050AA04 , 4C050BB05 , 4C050CC18 , 4C050EE02 , 4C050FF01 , 4C050GG05 , 4C050HH01 , 4C055AA01 , 4C055BA02 , 4C055BA27 , 4C055CA02 , 4C055CA34 , 4C055CB03 , 4C055CB08 , 4C055DA01 , 4C063AA01 , 4C063BB02 , 4C063BB06 , 4C063CC25 , 4C063DD10 , 4C063DD12 , 4C063EE01 , 4C063EE05 , 4C065AA16 , 4C065BB06 , 4C065CC01 , 4C065DD03 , 4C065EE02 , 4C065HH09 , 4C065JJ01 , 4C065KK09 , 4C065LL04 , 4C065LL09 , 4C065PP03 , 4C076AA95 , 4C076CC01 , 4C076CC27 , 4C076CC41 , 4C076EE59 , 4C084AA02 , 4C084AA19 , 4C084BA08 , 4C084BA14 , 4C084BA23 , 4C084BA31 , 4C084BA32 , 4C084CA59 , 4C084DC50 , 4C084NA05 , 4C084ZA221 , 4C084ZA222 , 4C084ZA941 , 4C084ZA942 , 4C084ZB261 , 4C084ZB262 , 4C084ZC751 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC17 , 4C086BC38 , 4C086BC39 , 4C086BC41 , 4C086BC42 , 4C086CB05 , 4C086CB22 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA03 , 4C086MA04 , 4C086MA05 , 4C086NA05 , 4C086ZA22 , 4C086ZA94 , 4C086ZB26 , 4C086ZC75 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206AA03 , 4C206HA14 , 4C206KA01 , 4C206KA17 , 4C206MA01 , 4C206MA02 , 4C206MA03 , 4C206MA04 , 4C206MA05 , 4C206NA05 , 4C206ZA22 , 4C206ZA94 , 4C206ZB26 , 4C206ZC75 , 4H045AA10 , 4H045AA30 , 4H045BA11 , 4H045EA20 , 4H045EA21 , 4H045FA30

引用特許：

審査官引用 (1件)

エストロゲン受容体阻害剤としてのベンゾチオフェン誘導体
公報種別：公表公報出願番号：特願2016-522573 出願人：グラクソスミスクラインインテレクチュアルプロパティーディベロップメントリミテッド

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