特許

J-GLOBAL ID：202003011107244773

膜透過性の高い環状ペプチド化合物、及びこれを含むライブラリ

発明者： 村岡 照茂 ,  飯田 健夫 ,  松尾 篤 ,  武山 隆一 ,  棚田 幹將 ,  田中 翔太 ,  林 竜児 ,  藤野 麻智子 ,  飯倉 仁
出願人/特許権者： 中外製薬株式会社
代理人 (12件)： 春名 雅夫 ,  清水 初志 ,  山口 裕孝 ,  刑部 俊 ,  井上 隆一 ,  佐藤 利光 ,  新見 浩一 ,  小林 智彦 ,  小寺 秀紀 ,  大関 雅人 ,  五十嵐 義弘 ,  川本 和弥
公報種別：再公表公報
出願番号（国際出願番号）：JP2018022097
公開番号（公開出願番号）：WO2018-225864
出願日： 2018年06月08日
公開日（公表日）： 2018年12月13日
要約：

本発明者らは、標的分子に特異的に結合できる環状ペプチド化合物をスクリーニングする際に、長い側鎖を環状部に有する環状ペプチド化合物を含むライブラリを用いることで、標的分子に特異的に結合できる環状ペプチド化合物のヒット率が向上し得ることを見出した。一方で、本発明者らは、従来経口低分子医薬品に採用されていたインドール骨格やヒドロキシフェニル基を有するアミノ酸残基であるトリプトファンやチロシン残基が、高い膜透過性を狙うペプチドには適さないことを見出した。

請求項（抜粋）：

環状ペプチド化合物のライブラリであって、前記ライブラリが、環状部の側鎖に、(1)インドール骨格、及び(2)置換又は無置換のヒドロキシフェニル基、を有しない環状ペプチド化合物から実質的になる、ライブラリ。

IPC (2件)：

C40B 40/10 ,  C12P 21/02

FI (2件)：

C40B40/10 ,  C12P21/02 C

Fターム (22件)：

4B064AG01 ,  4B064AG37 ,  4B064CA50 ,  4B064CC24 ,  4B064DA01 ,  4B064DA13 ,  4H045AA10 ,  4H045AA20 ,  4H045AA30 ,  4H045BA10 ,  4H045BA13 ,  4H045BA14 ,  4H045BA15 ,  4H045BA16 ,  4H045BA17 ,  4H045BA18 ,  4H045BA30 ,  4H045EA20 ,  4H045EA50 ,  4H045FA10 ,  4H045FA33 ,  4H045FA74