特許

J-GLOBAL ID：202003012058404715

シクロアルキルカルボキサミド-インドール化合物の製造方法

発明者： ジェラルド・ジェイ・タノウリー ,  クリスチャン・ハリソン ,  ベンジャミン・ジョセフ・リトラー ,  ピーター・ジャミソン・ローズ ,  ロバート・マイケル・ヒューズ ,  チョン・ヨンチュン ,  デイビッド・アンドリュー・シーセル ,  エレーヌ・チュンミン・リー ,  ダニエル・ティー・ベルモント ,  ウィリアム・エイ・ニュージェント
出願人/特許権者： バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド
代理人 (2件)： 松谷 道子 ,  落合 康
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2018-210982
公開番号（公開出願番号）：特開2019-031570
特許番号：特許第6714673号
出願日： 2018年11月09日
公開日（公表日）： 2019年02月28日
請求項（抜粋）：

【請求項1】 式III [式中、各々独立して、 R2は、-RJ、-ORJ、-N(RJ)2、-NO2、ハロゲン、-CN、-C1-4ハロアルキル、-C1-4ハロアルコキシ、-C(O)N(RJ)2、-NRJC(O)RJ、-SORJ、-SO2RJ、-SO2N(RJ)2、-NRJSO2RJ、-CORJ、-CO2RJ、-NRJSO2N(RJ)2、-COCORJであり; RJは、水素またはC1-6脂肪族であり; R3は、OH、OP、-O-C1-6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、-O-アリールまたは-O-ヘテロアリールにより置換されていることもあるC1-6脂肪族であり; Pは、保護基であり;そして、 oは、0ないし3の整数である] の化合物(ただし、式IIIの化合物は、式: の化合物またはその塩ではない)の製造方法であって、 a)式IIIA: [式中、各々独立して、 R2は、-RJ、-ORJ、-N(RJ)2、-NO2、ハロゲン、-CN、-C1-4ハロアルキル、-C1-4ハロアルコキシ、-C(O)N(RJ)2、-NRJC(O)RJ、-SORJ、-SO2RJ、-SO2N(RJ)2、-NRJSO2RJ、-CORJ、-CO2RJ、-NRJSO2N(RJ)2、-COCORJであり; RJは、水素またはC1-6脂肪族であり;そして、 oは、0ないし3の整数である] の化合物を、ハロゲン化剤と、第1の有機溶媒中で反応させ、式IIIB: [式中、各々独立して、 R2は、-RJ、-ORJ、-N(RJ)2、-NO2、ハロゲン、-CN、-C1-4ハロアルキル、-C1-4ハロアルコキシ、-C(O)N(RJ)2、-NRJC(O)RJ、-SORJ、-SO2RJ、-SO2N(RJ)2、-NRJSO2RJ、-CORJ、-CO2RJ、-NRJSO2N(RJ)2、-COCORJであり; RJは、水素またはC1-6脂肪族であり; oは、0ないし3の整数であり;そして、 Halはハライドである] の化合物を形成させる、 b)式IIIBの化合物を、第2の有機溶媒中、式IIIC: [式中、Pは保護基である] の化合物と反応させ、続いて、還元および酸処理により、式IIID: [式中、 R2は、-RJ、-ORJ、-N(RJ)2、-NO2、ハロゲン、-CN、-C1-4ハロアルキル、-C1-4ハロアルコキシ、-C(O)N(RJ)2、-NRJC(O)RJ、-SORJ、-SO2RJ、-SO2N(RJ)2、-NRJSO2RJ、-CORJ、-CO2RJ、-NRJSO2N(RJ)2、-COCORJであり; RJは、水素またはC1-6脂肪族であり; oは、0ないし3の整数であり; Halはハライドであり; Pは保護基であり;そして、 は陰イオンである] の化合物を形成させる、 c)式IIIDの化合物を、塩基の存在下で中和し、式IIID-a: [式中、 R2は、-RJ、-ORJ、-N(RJ)2、-NO2、ハロゲン、-CN、-C1-4ハロアルキル、-C1-4ハロアルコキシ、-C(O)N(RJ)2、-NRJC(O)RJ、-SORJ、-SO2RJ、-SO2N(RJ)2、-NRJSO2RJ、-CORJ、-CO2RJ、-NRJSO2N(RJ)2、-COCORJであり; RJは、水素またはC1-6脂肪族であり; oは、0ないし3の整数であり; Halはハライドであり;そして、 Pは保護基である] の化合物を形成させる、 d)式IIID-aの化合物を、第3の有機溶媒中で、式IIIE: [式中、各々独立して: R3は、OH、OP、-O-C1-6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、-O-アリールまたは-O-ヘテロアリールにより置換されていることもあるC1-6脂肪族である] の化合物と、触媒の存在下で反応させ、式IIIの化合物を形成させる、 の各段階を含む、方法。

IPC (1件)：

C07D 209/12 ( 200 6.01)

FI (1件)：

C07D 209/12

引用特許：

出願人引用 (4件)

• 特開平3-011043
  
• シクロアルキルカルボキサミド-インドール化合物の製造方法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2013-506299   出願人：バーテックスファーマシューティカルズインコーポレイテッド
• シクロアルキルカルボキサミド-インドール化合物の製造方法
  公報種別：公開公報   出願番号：特願2015-104812   出願人：バーテックスファーマシューティカルズインコーポレイテッド
• 特許第6484652号
  

審査官引用 (1件)

• 特開平3-011043
  

引用文献：

出願人引用 (3件)

• 分子骨格合成法 その創造的手段と考え方, 1975, 206-209頁
• Tetrahedron Letters, 2006, 47(37), 6557-6560
• Tetrahedron (, 2003, 59(14), 2435-2439

審査官引用 (3件)

• 分子骨格合成法 その創造的手段と考え方, 1975, 206-209頁
• Tetrahedron Letters, 2006, 47(37), 6557-6560
• Tetrahedron (, 2003, 59(14), 2435-2439