特許
J-GLOBAL ID：202003012089771449
選択的PYY化合物及びその使用
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (3件)：
村山 靖彦
, 実広 信哉
, 阿部 達彦
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2017-564450
特許番号：特許第6731958号
出願日： 2016年06月13日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 hPYY(3-36) (配列番号2)と比較して最大で10個のアミノ酸改変を有し、前記アミノ酸改変が、アミノ 酸の欠失、付加、及び/又は置換であり、
i) hPYY(1-36) (配列番号1)の7位又は10位に対応する位置にリジン;
ii) hPYY(1-36) (配列番号1)の30位に対応する位置にトリプトファン;
iii) hPYY(1-36) (配列番号1)の31位に対応する位置にロイシン;
iv) hPYY(1-36) (配列番号1)の28位に対応する位置にチロシン及び/又はhPYY(1-36) (配列番号1)の22位に対応する位置にイソロイシン;
v) hPYY(1-36) (配列番号1)の7位又は10位に対応する位置の前記リジンのイプシロンアミノ基に連結された修飾基;
vi) hPYY(1-36)(配列番号1)の18位に対応する位置にグルタミン;並びに
vii) hPYY(1-36)(配列番号1)の4位に対応する位置にアルギニン;
を含み、
hPYY(1-36)(配列番号1)の3位、9位、13位、22位、23位、24位及び28位の任意の1つから選択される位置において、
viii) hPYY(1-36) (配列番号1)の3位に対応する位置に、存在しないか又はIle;
ix) hPYY(1-36)(配列番号1)の9位に対応する位置に、グリシン、プロリン、セリン、又はスレオニン;
x) hPYY(1-36)(配列番号1)の13位に対応する位置にセリン又はスレオニン;
xi) hPYY(1-36)(配列番号1)の22位に対応する位置にアラニン、グルタミン、グルタミン酸、バリン又はイソロイシン;
xii) hPYY(1-36)(配列番号1)の23位に対応する位置にセリン又はグルタミン酸;
xiii) hPYY(1-36)(配列番号1)の24位に対応する位置にロイシン、アラニン又はイソロイシン、並びに
xiv) hPYY(1-36)(配列番号1)の28位に対応する位置にロイシン又はチロシン
をさらに含む、ヒトY2受容体に結合することができるPYY化合物であって、
前記修飾基は、A-[B]r-C-又はA-[B]r-C-[B]w-によって定義され、式中、
A-は、Chem. 1及びChem. 2から選択され
Chem. 1: HOOC-(CH2)p-CO-*、
Chem. 2: HO3S-(CH2)q-CO-*
(式中、pは、14〜18の範囲の整数であり、qは、15〜17の範囲の整数である);
B-は、Chem. 3であり
Chem. 3: *[NH-CH(COOH)-(CH2)2-CO-]-*、
rは、1〜3の範囲の整数であり;
wは、1〜3の範囲の整数であり;並びに
C-は、存在しないか又はChem. 4及びChem. 5から選択され
Chem. 4: *[NH-(CH2)2-[O-(CH2)2]s-O-(CH2)t-CO-]u-*
Chem. 5: *[NH-(CH2)v-CO-]x-*
(式中、sは、1〜3の範囲の整数であり、tは、1〜3の範囲の整数であり、uは、1〜4の範囲の整数であり、vは、3〜7の範囲の整数であり、xは、1〜3の範囲の整数である);
*は、連結点を示し、A、B、及びCは、アミド結合を介して相互に接続されており、前記連結点を介して、示した配列中にあり;但し、修飾基がA-B-C-Bのとき、Cが存在しない場合はない;
PYY化合物、又は前記PYY化合物の医薬的に許容される塩、アミド、若しくはエステル。
IPC (10件)：
C07K 14/575 ( 200 6.01)
, A61K 38/22 ( 200 6.01)
, A61P 3/10 ( 200 6.01)
, A61P 25/00 ( 200 6.01)
, A61P 9/00 ( 200 6.01)
, A61P 3/04 ( 200 6.01)
, A61P 1/00 ( 200 6.01)
, A61P 19/02 ( 200 6.01)
, A61P 13/10 ( 200 6.01)
, A61K 47/54 ( 201 7.01)
C07K 14/575 ZNA
, A61K 38/22
, A61P 3/10
, A61P 25/00 101
, A61P 9/00
, A61P 3/04
, A61P 1/00
, A61P 19/02
, A61P 13/10
, A61K 47/54
