特許
J-GLOBAL ID:202003018354546221

オートタキシン阻害剤

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (8件): 奥山 尚一 ,  有原 幸一 ,  松島 鉄男 ,  中村 綾子 ,  森本 聡二 ,  田中 祐 ,  徳本 浩一 ,  水島 亜希子
公報種別:特許公報
出願番号(国際出願番号):特願2017-541246
特許番号:特許第6687635号
出願日: 2016年02月04日
請求項(抜粋):
【請求項1】 以下に示す構造式(I)を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物 [式中、 R1およびR2は独立して、H、(1〜8C)アルキル、(4〜7C)シクロアルキル、4〜7員ヘテロシクリル、5員もしくは6員ヘテロアリール、-S(O)yRaまたはC(O)Raから選択され、式中Raは、H、(1〜4C)アルキルまたは(1〜4C)アルコキシから選択され、yは0、1または2であり、いずれの(1〜8C)アルキル、(4〜7C)シクロアルキル、4〜7員ヘテロシクリルまたは5員もしくは6員ヘテロアリールもオキソ、(1〜4C)アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アミノ、(1〜4C)ハロアルキル、(1〜4C)アルコキシ、(1〜4C)ハロアルコキシ、カルボキシル、カルバモイル、スルファモイル、NRbRc、ORb、C(O)Rb、C(O)ORb、OC(O)Rb、C(O)N(Rb)Rc、N(Rb)C(O)Rc、S(O)yRb(ここで、yは0、1または2である)、SO2N(Rb)Rc、N(Rb)SO2Rcまたは(CH2)zNRbRc(ここで、zは1、2または3である)、(4〜6C)ヘテロシクリル、6員アリールまたは5員もしくは6員ヘテロアリールから選択される1個または複数の置換基で場合によって置換されており、式中RbおよびRcはそれぞれ独立して、Hまたは(1〜4C)アルキルから選択され、あるいは R1およびR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、オキソ、(1〜4C)アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アミノ、(1〜4C)ハロアルキル、(1〜4C)アルコキシ、(1〜4C)ハロアルコキシ、カルボキシル、カルバモイル、スルファモイル、NRdRe、ORd、C(O)Rd、C(O)ORd、OC(O)Rd、C(O)N(Re)Rd、N(Re)C(O)Rd、S(O)yRd(ここで、yは0、1または2である)、SO2N(Re)Rd、N(Re)SO2Rdまたは(CH2)zNRdRe(ここで、zは1、2または3である)、(4〜6C)ヘテロシクリル、6員アリールまたは5員もしくは6員ヘテロアリールから選択される1個または複数の置換基で場合によって置換されている4〜10員の単環式または二環式ヘテロ環式環を形成するように連結しており、式中RdおよびReはそれぞれ独立して、Hまたは(1〜4C)アルキルから選択され、 Lは、フルオロ、(1〜2C)アルキルまたはオキソで場合によって置換されている(1〜3C)アルキレンであり、 R4a、R4b、R4cおよびR4dはそれぞれ独立して、H、ハロ、(1〜2C)アルキル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アミノ、(1〜2C)ハロアルキル、(1〜2C)アルコキシ、または(1〜2C)ハロアルコキシから選択され、 AはC(=X)またはCRfRgであり、 式中Xは、O、NHまたはSであり、 RfおよびRgは独立して、Hまたは(1〜2C)アルキルから選択され、 Qは、-NH-S(O)y-、-S(O)y-NH-、-C(O)NRh-、-NRhC(O)-、-NRh-S(O)(NH)-、-S(O)(NH)-NRh-、-C(O)O-、-OC(O)-、-CH2CH2-、-CH2NRh-または-NRhCH2-から選択され、式中yは0、1または2であり、RhはHまたは(1〜2C)アルキルから選択され、 HETは、H、(1〜4C)アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アミノ、(1〜4C)ハロアルキル、(1〜4C)アルコキシ、(1〜4C)ハロアルコキシ、カルボキシル、カルバモイル、アミドまたはスルファモイルから選択される1個または複数の置換基で場合によって置換されている5員または6員の窒素含有ヘテロアリールであり、 Wは次式の基であり、 -Q1-Ri- 式中、 Q1はHETに結合しており、-C(O)-または-CH2-であり、 RiはR3に結合しており、-CHRj-、-NRj-、または-O-から選択され、式中RjはHまたは(1〜2C)アルキルから選択され、 あるいはWは次式の基であり、 -Rk-Q2- 式中、 Q2はR3に結合しており、-C(O)-または-CH2-であり、 RkはHETに結合しており、CHRl、NRl、OまたはS(O)yから選択され、 式中yは0、1または2であり、RlはHまたは(1〜4C)アルキルであり、 R3は、(1〜6C)アルキル、フェニル、(4〜8C)カルボシクリル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、これらのそれぞれは、(1〜4C)アルキル、ハロ、(1〜4C)ハロアルキル、(1〜4C)アルコキシ、(1〜4C)ハロアルコキシ、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルキル(1〜2C)アルキル、(2〜4C)アルケニルまたは(2〜4C)アルキニルから選択される1個または複数の置換基で場合によって置換されている]。
IPC (29件):
C07D 403/12 ( 200 6.01) ,  C07D 417/14 ( 200 6.01) ,  C07D 417/12 ( 200 6.01) ,  C07D 405/14 ( 200 6.01) ,  C07D 413/12 ( 200 6.01) ,  C07D 491/107 ( 200 6.01) ,  A61K 31/433 ( 200 6.01) ,  A61K 31/5377 ( 200 6.01) ,  A61K 31/55 ( 200 6.01) ,  A61K 31/454 ( 200 6.01) ,  A61K 31/553 ( 200 6.01) ,  A61K 31/501 ( 200 6.01) ,  A61K 31/496 ( 200 6.01) ,  A61P 35/00 ( 200 6.01) ,  A61P 11/00 ( 200 6.01) ,  A61P 13/12 ( 200 6.01) ,  A61P 1/16 ( 200 6.01) ,  A61P 17/00 ( 200 6.01) ,  A61P 29/00 ( 200 6.01) ,  A61P 25/04 ( 200 6.01) ,  A61P 3/10 ( 200 6.01) ,  A61P 9/12 ( 200 6.01) ,  A61P 9/10 ( 200 6.01) ,  A61P 7/02 ( 200 6.01) ,  A61P 13/02 ( 200 6.01) ,  A61P 31/20 ( 200 6.01) ,  A61P 31/14 ( 200 6.01) ,  A61P 17/04 ( 200 6.01) ,  A61K 45/00 ( 200 6.01)
FI (29件):
C07D 403/12 CSP ,  C07D 417/14 ,  C07D 417/12 ,  C07D 405/14 ,  C07D 413/12 ,  C07D 491/107 ,  A61K 31/433 ,  A61K 31/537 ,  A61K 31/55 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/553 ,  A61K 31/501 ,  A61K 31/496 ,  A61P 35/00 ,  A61P 11/00 ,  A61P 13/12 ,  A61P 1/16 ,  A61P 17/00 ,  A61P 29/00 ,  A61P 25/04 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/12 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 7/02 ,  A61P 13/02 ,  A61P 31/20 ,  A61P 31/14 ,  A61P 17/04 ,  A61K 45/00
引用特許:
審査官引用 (1件)
引用文献:
審査官引用 (1件)
  • Autotaxin inhibitors: a potent review

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