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J-GLOBAL ID：202102212976337458   整理番号：21A2325211

生体関連溶解媒体中の難水溶性化合物の固有溶解速度プロファイリング【JST・京大機械翻訳】

Intrinsic Dissolution Rate Profiling of Poorly Water-Soluble Compounds in Biorelevant Dissolution Media

著者 (4件)： Teleki Alexandra (Science for Life Laboratory, Department of Pharmacy, Uppsala University, Uppsala Biomedical Center P.O. Box 580, SE-75123 Uppsala, Sweden) ,  Nylander Olivia (Department of Pharmacy, Uppsala University, Uppsala Biomedical Center P.O. Box 580, SE-75123 Uppsala, Sweden) ,  Bergstrom Christel A.S. (Department of Pharmacy, Uppsala University, Uppsala Biomedical Center P.O. Box 580, SE-75123 Uppsala, Sweden) ,  Bergstrom Christel A.S. (The Swedish Drug Delivery Center, Department of Pharmacy, Uppsala University, Uppsala Biomedical Center P.O. Box 580, SE-75123 Uppsala, Sweden)
資料名： Pharmaceutics (Web)  (Pharmaceutics (Web))
巻： 12  号： 6  ページ： 493  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7258A  ISSN： 1999-4923  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 活性薬剤成分(API)の固有溶解速度(IDR)は,早期薬物開発,特に,腸における溶解の改善と薬物吸収を改善する処方戦略を選択する重要な性質である。ここでは,IDRの迅速,中程度のスループットスクリーニングのための堅牢な方法を開発し,医薬品計算モデリングに使用できる今日までの公開文献における最大のIDRデータセットを確立した。多様な物理化学的性質を有する18の化合物を,絶食状態および供給状態模擬腸液の両方で研究した。溶解プロファイルを,化合物懸濁液またはディスクを用いた小規模実験アッセイで測定した。IDR測定は,いずれの溶解媒体中でもAPI溶解度にリンクしなかった。多変量データ解析は,IDRが模擬腸液における胆汁酸塩とリン脂質ミセルへの化合物分配に強く依存し,順番にAPI親油性,疎水性とイオン化により支配される過程であることを明らかにした。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 円板 ,  懸濁液 ,  *溶解 ,  溶解度 ,  疎水性 ,  ミセル ,  *溶解速度 ,  絶食 ,  腸液 ,  リン脂質 ,  薬物吸収 ,  *媒質 ,  スループット ,  スクリーニング ,  ロバスト性

著者キーワード (7件)： 固有溶解速度 ,  バイオ関連溶解媒体 ,  FaSSIF ,  FeSSIF ,  難水溶性薬物 ,  物理化学的性質 ,  制御サスペンション

分類 (3件)： 薬物の物理化学的性質  (GV01060M) ,  薬物の分析  (GV01040Q) ,  物理薬剤学  (GY01012A)

引用文献 (68件)：

• Amidon, G.L.; Lennernas, H.; Shah, V.P.; Crison, J.R. A theoretical basis for a biopharmaceutic drug classification: The correlation of in vitro drug product dissolution and in vivo bioavailability. Pharm. Res. 1995, 12, 413-420.
• Ku, M.S. Use of the biopharmaceutical classification system in early drug development. AAPS J. 2008, 10, 208-212.
• Bergström, C.A.S.; Box, K.; Holm, R.; Matthews, W.; McAllister, M.; Müllertz, A.; Rades, T.; Schäfer, K.J.; Teleki, A. Biorelevant intrinsic dissolution profiling in early drug development: Fundamental, methodological, and industrial aspects. Eur. J. Pharm. Biopharm. 2019, 139, 101-114.
• Shekunov, B.; Montgomery, E.R. Theoretical analysis of drug dissolution: I. Solubility and intrinsic dissolution rate. J. Pharm. Sci. 2016, 105, 2685-2697.
• Wlodarski, K.; Sawicki, W.; Haber, K.; Knapik, J.; Wojnarowska, Z.; Paluch, M.; Lepek, P.; Hawelek, L.; Tajber, L. Physicochemical properties of tadalafil solid dispersions-Impact of polymer on the apparent solubility and dissolution rate of tadalafil. Eur. J. Pharm. Biopharm. 2015, 94, 106-115.

タイトルに関連する用語 (7件)： 生体 ,  溶解 ,  媒体 ,  難水溶性 ,  固有 ,  溶解速度 ,  プロファイリング