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J-GLOBAL ID：202102215524766168   整理番号：21A2347613

HK-1細胞株に対するSalix sp.成分を有するチオ尿素誘導体のin vitro細胞毒性評価【JST・京大機械翻訳】

In vitro cytotoxicity evaluation of thiourea derivatives bearing Salix sp. constituent against HK-1 cell lines

著者 (9件)： Nordin Norsyafikah Asyilla (Faculty of Pharmacy, Universiti Sultan Zainal Abidin, Besut Campus, Terengganu, Malaysia) ,  Nordin Norsyafikah Asyilla (Faculty of Resource Science and Technology, Universiti Malaysia Sarawak, Sarawak, Malaysia) ,  Lawai Vannessa (Faculty of Resource Science and Technology, Universiti Malaysia Sarawak, Sarawak, Malaysia) ,  Ngaini Zainab (Faculty of Resource Science and Technology, Universiti Malaysia Sarawak, Sarawak, Malaysia) ,  Abd Halim Ainaa Nadiah (Faculty of Resource Science and Technology, Universiti Malaysia Sarawak, Sarawak, Malaysia) ,  Hwang Siaw San (Faculty of Engineering, Computing and Science, Swinburne University of Technology Sarawak Campus, Sarawak, Malaysia) ,  Linton Reagan Entigu (Faculty of Engineering, Computing and Science, Swinburne University of Technology Sarawak Campus, Sarawak, Malaysia) ,  Lee Boon Kiat (Faculty of Engineering, Computing and Science, Swinburne University of Technology Sarawak Campus, Sarawak, Malaysia) ,  Neilsen Paul Matthew (School of Health Medical and Applied Sciences, Central Queensland University, Norman Gardens, Australia)
資料名： Natural Product Research  (Natural Product Research)
巻： 34  号： 11  ページ： 1505-1514  発行年： 2020年 
JST資料番号： W1007A  ISSN： 1478-6419  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 天然物足場からの薬物の探索は研究者の間で興味を得ている。本研究では,アスピリン(天然物誘導体)の化学修飾による一連の12のハロゲン化チオ尿素(ATX1-12)と,MTSに基づく比色分析による鼻咽頭癌(NPC)細胞株,HK-1に対する細胞毒性活性を評価した。細胞毒性研究は,ATXのメタ位のハロゲンが,シスプラチンと比較してHK-1細胞に対して有望な活性(IC_50値≦15μM)を示し,陽性細胞毒性薬物(IC_50値=8.9±1.9μM)を示した。メタ位にヨウ素を持つATX11は,4.7±0.7μMのIC_50値でHK-1細胞に対する強い細胞毒性を示した。ATX11とシクロオキシゲナーゼ-2の間の分子ドッキング相互作用は,-6.4kcal/molのアスピリン結合親和性値と比較して,-8.1kcal/molの強固な結合親和性値を示した。この知見は,NPC細胞株に対して優れた細胞毒性活性を有する天然物からの有望なリード分子である。図式図はPlease refer to the publisher for the copyright holders. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 相互作用 ,  ヨウ素 ,  ハロゲン ,  比色分析 ,  ハロゲン化 ,  シスプラチン ,  *細胞毒性 ,  ロバスト性 ,  シクロオキシゲナーゼ ,  *in vitro実験 ,  脂肪酸 ,  芳香族カルボン酸 ,  フェノール類 ,  カルボン酸エステル ,  ヒドロキシ酸 ,  ウレア化合物 ,  有機硫黄化合物
準シソーラス用語： *細胞株 ,  結合親和性 ,  分子ドッキング , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： アスピリン ,  チオ尿素 ,  細胞毒性 ,  分子ドッキング ,  シクロオキシゲナーゼ-2

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (2件)： アスピリン ,  チオ尿素

タイトルに関連する用語 (5件)： 細胞株 ,  Salix ,  チオ尿素誘導体 ,  細胞毒性 ,  評価