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J-GLOBAL ID：202102215922237459   整理番号：21A2112052

潜在的コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤としての新規ベノダニル-複素環カルボキサミドハイブリッドの合成と生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and Biological Evaluation of Novel Benodanil-Heterocyclic Carboxamide Hybrids as a Potential Succinate Dehydrogenase Inhibitors

著者 (7件)： Yang Jian ,  Zhao Yongtian ,  Wan Jun ,  Jiang Mingfang ,  Jin Hong ,  Tao Ke ,  Hou Taiping
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 25  号： 18  ページ： 4291  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新しい抗真菌剤を発見するために,20の新規ベノダニル複素環カルボキサミドハイブリッドを設計し,合成し,1H-NMRとHRMSによって特性評価した。in vitroで,4つの植物病原性真菌に対する抗真菌活性を評価し,50mg/Lの標的化合物のいくつかはRhizoctonia solaniに対して有意な抗真菌活性を示した。特に,化合物17(EC50=6.32mg/L)と18(EC50=6.06mg/L)は,R.solaniに対して良好な抗真菌活性を示し,鉛殺菌剤ベノダニル(コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤,SDHI)(EC50=6.38mg/L)より優れていた。さらに,走査電子顕微鏡画像は,化合物17の添加による処理培地上の菌糸が,無害, w化,および重複コロニーによる陰性対照と比較して異常に成長し,化合物17(IC50=52.58mg/L)と18(IC50=56.86mg/L)が,ベノダニル(IC50=62.02mg/L)よりコハク酸デヒドロゲナーゼ(SDH)に対して良好な阻害能力を示したことを示した。分子ドッキングは,化合物17がSDHのサブユニットB,C,およびDから成るギャップに適合することを明らかにした。さらに,化合物17と残基C/Trp-73の間に主な相互作用,1つの水素結合相互作用が観察された。これらの研究は,化合物17が更なる最適化に使用できる可能性のある殺菌剤として作用することを示唆した。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 最適化 ,  水素結合 ,  相互作用 ,  菌糸 ,  抗真菌作用 ,  抗真菌薬 ,  *コハク酸デヒドロゲナーゼ ,  サブユニット ,  殺菌薬 ,  コロニー ,  Rhizoctonia solani ,  in vitro実験
準シソーラス用語： EC50 ,  分子ドッキング ,  残基 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： ベノダニル-複素環カルボキサミドハイブリッド ,  抗真菌活性 ,  分子ドッキング ,  コハク酸脱水素酵素阻害剤

分類 (3件)： 抗かび薬の基礎研究  (GW17060K) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

引用文献 (21件)：

• Gilbert, M.J.; Thornton, C.R.; Wakley, G.E.; Talbot, N.J. A P-type ATPase required for rice blast disease and induction of host resistance. Nature 2006, 440, 535-539.
• Lamberth, C.; Jeanmart, S.; Luksch, T.; Plant, A. Current challenges and trends in the discovery of agrochemicals. Science 2013, 341, 742-745.
• Zheng, A.; Lin, R.; Zhang, D.; Qin, P.; Xu, L.; Ai, P.; Ding, L.; Wang, Y.; Chen, Y.; Liu, Y.; et al. The evolution and pathogenic mechanisms of the rice sheath blight pathogen. Nat. Commun. 2013, 4, 1424.
• Kulka, M.; Schmeling, B.V. Carboxin fungicide and related compounds. In Modern Selective Fungicides-Properties, Applications, Mechanisms of Action. Lyr, H., Ed.; Gustav Fischer Verlag: New York, NY, USA, 1995; Volume 8, pp. 133-147.
• Rheinheimer, J. Succinate dehydrogenase inhibitors: Anilides. In Modern crop protection compounds. Kramer, W., Schirmer, U., Jeschke, P., Witschel, M., Eds.; Wiley-VCH: Weinheim, Germany, 2012; pp. 627-645.

タイトルに関連する用語 (6件)： コハク酸デヒドロゲナーゼ ,  阻害剤 ,  ベノダニル ,  複素環 ,  カルボキサミド ,  生物学的評価