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J-GLOBAL ID：202102216617481995   整理番号：21A2325079

乾癬管理のための局所製剤に負荷された新規および修飾好中球エラスターゼ阻害剤【JST・京大機械翻訳】

Novel and Modified Neutrophil Elastase Inhibitor Loaded in Topical Formulations for Psoriasis Management

著者 (8件)： Nunes Andreia (Faculty of Pharmacy, Universidade de Lisboa, 1649-003 Lisbon, Portugal) ,  Marto Joana (Research Institute for Medicine (iMed.ULisboa), Faculty of Pharmacy, Universidade de Lisboa, 1649-003 Lisbon, Portugal) ,  Goncalves Lidia Maria (Research Institute for Medicine (iMed.ULisboa), Faculty of Pharmacy, Universidade de Lisboa, 1649-003 Lisbon, Portugal) ,  Simoees Sandra (Research Institute for Medicine (iMed.ULisboa), Faculty of Pharmacy, Universidade de Lisboa, 1649-003 Lisbon, Portugal) ,  Felix Rita (Research Institute for Medicine (iMed.ULisboa), Faculty of Pharmacy, Universidade de Lisboa, 1649-003 Lisbon, Portugal) ,  Ascenso Andreia (Research Institute for Medicine (iMed.ULisboa), Faculty of Pharmacy, Universidade de Lisboa, 1649-003 Lisbon, Portugal) ,  Lopes Francisca (Research Institute for Medicine (iMed.ULisboa), Faculty of Pharmacy, Universidade de Lisboa, 1649-003 Lisbon, Portugal) ,  Ribeiro Helena Margarida (Research Institute for Medicine (iMed.ULisboa), Faculty of Pharmacy, Universidade de Lisboa, 1649-003 Lisbon, Portugal)
資料名： Pharmaceutics (Web)  (Pharmaceutics (Web))
巻： 12  号： 4  ページ： 358  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7258A  ISSN： 1999-4923  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒト好中球エラスターゼ(HNE)はマトリックス蛋白質を分解するセリンプロテアーゼである。過剰なHNEは乾癬のような幾つかの病態を誘発する可能性がある。本研究では,乾癬状況における治療指数と同様に毒性の少ない4-オキソ-ラクタム足場を有する新規HNE阻害剤を合成し,特性化し,定式化することを目的とした。4-オキソ-ラクタム足場を有するHNE阻害剤を合成し,NMR,FTIR,融点,質量分析および元素分析によって特性化した。in vitro細胞毒性とセリンプロテアーゼアッセイを実施した。最高の細胞生存率(AAN-16)を有する化合物を,エマルション(AAN-16E)およびマイクロエマルション(AAN-16ME)に取り込むために選択した。処方を官能特性,pH,レオロジー,液滴サイズ分布,in vitro薬物放出及びin vivo乾癬活性に関して特性化した。すべての化合物を,分析方法論に従って成功裏に合成し,良好な収率を得た。両製剤は適切な物理化学的性質を示した。AAN-16Eは乾癬のマウスモデルにおいて最も有望な治療効果を示した。全体として,新しいHNE阻害剤を,高および選択的活性で合成し,乾癬を治療する可能性のある局所エマルジョンに組み入れた。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： NMR【磁気共鳴】 ,  質量分析 ,  レオロジー ,  乳濁液 ,  元素分析 ,  融点 ,  ヒト ,  *乾癬 ,  定式化 ,  マイクロエマルション ,  セリンプロテイナーゼ ,  FTIR分光法
準シソーラス用語： 物理化学的性質 ,  細胞生存率 ,  官能特性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ヒト好中球エラスターゼ阻害剤 ,  エマルション ,  マイクロエマルション ,  乾癬 ,  局所応用

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

引用文献 (64件)：

• Hawkes, J.E.; Chan, T.C.; Krueger, J.G. Psoriasis pathogenesis and the development of novel targeted immune therapies. J. Allergy Clin. Immunol. 2017, 140, 645-653.
• Parisi, R.; Symmons, D.P.M.; Griffiths, C.E.M.; Ashcroft, D.M. Global epidemiology of psoriasis: A systematic review of incidence and prevalence. J. Investig. Dermatol. 2013, 133, 377-385.
• Noncommunicable Diseases and Their Risk Factors. Psoriasis. Available online: https://www.who.int/ncds/management/psoriasis/en/ (accessed on 22 April 2019).
• Deng, Y.; Chang, C.; Lu, Q. The Inflammatory Response in Psoriasis: A Comprehensive Review. Clin. Rev. Allergy Immunol. 2016, 50, 377-389.
• Kim, J.; Krueger, J.G. The Immunopathogenesis of Psoriasis. Dermatol. Clin. 2015, 33, 13-23.

タイトルに関連する用語 (4件)： 乾癬 ,  製剤 ,  修飾 ,  好中球エラスターゼ阻害剤