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J-GLOBAL ID：202102216731252052   整理番号：21A0874388

2つのロラタジン-シュウ酸共結晶の発見,キャラクタリゼーションおよび薬剤応用【JST・京大機械翻訳】

Discovery, Characterization, and Pharmaceutical Applications of Two Loratadine-Oxalic Acid Cocrystals

著者 (4件)： Liang Zhengxuan ,  Chen Hongbo ,  Wang Chenguang ,  Sun Changquan Calvin
資料名： Crystals (Web)  (Crystals (Web))
巻： 10  号： 11  ページ： 996  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7169A  ISSN： 2073-4352  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ロラタジン(Lor)はアレルギーの症状を緩和するために一般的に使用される抗ヒスタミン薬である。それは生理学的条件下で高い透過性だが低い溶解性を持つ。低溶解性の問題を克服するために,シュウ酸(Oxa),すなわち,1:1Lor-Oxa共役酸-塩基(CAB)共結晶(Lor-Oxa CAB)と2:1Lor-Oxa共結晶一水和物(Lor-Oxa水和物)を有する2つのロラタジン多成分結晶相を合成し,特性化した。”その方法”を,2つのロラタジン多成分結晶相を,1:1のLor-Oxa共役酸-塩基(CAB)共結晶(Lor-Oxa CAB)と2:1Lor-Oxa共結晶一水和物(Lor-Oxa水和物)で,合成した。両共結晶は,Lorおよび適切な物理的安定性と比較して,溶解度および固有溶解速度(IDR)の増強を示した。Lor-Oxa CABの固有溶解速度はLorの95倍であり,錠剤製剤開発の有望な候補である。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 溶解度 ,  水和物 ,  溶解速度 ,  *共役 ,  アレルギー反応 ,  抗ヒスタミン薬 ,  キャラクタリゼーション ,  溶解性 ,  窒素複素環化合物 ,  カルバミド酸エステル ,  芳香族塩素化合物 ,  オレフィン化合物 ,  抗アレルギー薬 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 透過性 ,  製剤開発 ,  *共結晶 ,  物理的安定性 ,  結晶相 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 共結晶 ,  ロラタジン ,  溶解性 ,  固有溶解速度 ,  圧縮

分類 (2件)： 分子化合物  (CE02000C) ,  分子化合物の結晶構造  (BK09050T)

物質索引 (1件)： ロラタジン

引用文献 (38件)：

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• Williams, H.D.; Trevaskis, N.L.; Charman, S.A.; Shanker, R.M.; Charman, W.N.; Pouton, C.W.; Porter, C.J. Strategies to address low drug solubility in discovery and development. Pharm. Rev. 2013, 65, 315-499.
• Bučar, D.-K.; Filip, S.; Arhangelskis, M.; Lloyd, G.O.; Jones, W. Advantages of mechanochemical cocrystallisation in the solid-state chemistry of pigments: Colour-tuned fluorescein cocrystals. CrystEngComm 2013, 15, 6289-6291.
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タイトルに関連する用語 (7件)： ロラタジン ,  シュウ酸 ,  共結晶 ,  発見 ,  キャラクタリゼーション ,  薬剤 ,  応用