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J-GLOBAL ID：202102219170235916   整理番号：21A2113199

抗菌,抗真菌および細胞毒性効果を有するConyza dioscoridis由来の新規プロテアーゼ阻害剤の精製と生化学的特性化【JST・京大機械翻訳】

Purification and Biochemical Characterization of a New Protease Inhibitor from Conyza dioscoridis with Antimicrobial, Antifungal and Cytotoxic Effects

著者 (7件)： Karray Aida (Laboratoire de Biochimie et de Genie Enzymatique des Lipases, ENIS Route de Soukra, Universite de Sfax, Sfax 3038, Tunisia) ,  Alonazi Mona (Biochemistry Department, Science College, King Saud University, P.O. Box 22452, Riyadh 11495, Saudi Arabia) ,  Smaoui Slim (Laboratoire de Microorganismes et de Biomolecules du Center de Biotechnology de Sfax, Route Sidi Mansour km 6 B.P. 117, Sfax 3018, Tunisia) ,  Michaud Philippe (Institut Pascal, CNRS, SIGMA Clermont, Universite Clermont Auvergne, F-63000 Clermont-Ferrand, 63178 Aubiere, France) ,  Soliman Dina (Botany and Microbiology Department, Science College, King Saud University, P.O. Box 22452, Riyadh 11495, Saudi Arabia) ,  Bacha Abir Ben (Biochemistry Department, Science College, King Saud University, P.O. Box 22452, Riyadh 11495, Saudi Arabia) ,  Bacha Abir Ben (Laboratory of Plant Biotechnology Applied to Crop Improvement, Faculty of Science of Sfax, University of Sfax, Sfax 3038, Tunisia)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 25  号： 22  ページ： 5452  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究の主目的は,Conyzadioscordis由来の蛋白質プロテアーゼ阻害剤の抽出,精製及び生化学的特性化であった。抗菌能と細胞毒性効果も調べた。プロテアーゼ阻害剤を0.1Mリン酸塩緩衝液(pH67)で抽出した。次に,PDIn阻害剤と命名したプロテアーゼ阻害剤を硫酸アンモニウム沈殿を用いて精製し,続いてSephadex G-50カラムを通して濾過し,25kDaの見かけの分子量を得た。PDIn阻害剤のN末端配列は,Kunitzファミリーのそれらと高レベルの同一性を示した。PDIn阻害剤はpH値が5.0~11.0の範囲で活性であり,pH9.0で最大活性であった。また,50Cで完全に活性であり,55C以上でその安定性の90%を維持した。PDIn阻害剤の熱安定性はCaCl_2とソルビトールによって明らかに増強されたが,Ca2+とZn2+イオン,ナトリウムタウロデオキシコール酸(NaTDC),ドデシル硫酸ナトリウム(SDS),ジチオトレイトール(DTT),および-MEの存在は阻害活性を劇的に改善した。プロテアーゼ阻害剤と利用可能な重要な治療プロテアーゼ(エラスチンおよびトリプシン)との顕著な親和性が観察された。また,PD阻害剤はAspergillus oryzaeおよびプロテイナーゼKの市販プロテアーゼの強力な阻害剤として作用した。阻害剤は,グラム+およびグラム陽性菌に対して強力な抗菌活性を示し,真菌株に対して耐性を示した。興味深いことに,PD阻害剤はいくつかのヒト癌細胞株,すなわちHCT-116,MDA-MB-231およびLovoに影響した。したがって,潜在的に強力な治療薬と考えられる。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 沈殿 ,  分子量 ,  硫酸アンモニウム ,  エラスチン ,  抗細菌作用 ,  トリプシン ,  ヒト ,  *真菌類 ,  *ペプチド結合ヒドロラーゼ ,  Aspergillus oryzae ,  親和性 ,  *プロテイナーゼ阻害剤 ,  *細胞毒性 ,  pH【水素イオン指数】 ,  糖アルコール

著者キーワード (4件)： Conyza dioscoridis ,  プロテアーゼ阻害剤 ,  抗微生物作用のキャラクタリゼーション ,  蛋白質治療学

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (1件)： ソルビトール

引用文献 (46件)：

• Kappelhoff, R.; Puente, X.S.; Wilson, C.H.; Seth, A.; López-Otín, C.; Overall, C.M. Overview of transcriptomic analysis of all human proteases, non-proteolytic homologs and inhibitors: Organ, tissue and ovarian cancer cell line expression profiling of the human protease degradome by the CLIP-CHIPTM DNA microarray. Biochim. Biophys. Acta (BBA) 2017, 1864, 2210-2219.
• Puente, X.S.; Sánchez, L.M.; Overall, C.M.; López-Otín, C. Human and mouse proteases: A comparative genomic approach. Nat. Rev. Genet. 2003, 4, 544-558.
• Eatemadi, A.; Aiyelabegan, H.T.; Negahdari, B.; Mazlomi, M.A.; Negahdari, B.; Daraee, N.; Eatemadi, R.; Sadroddiny, E. Role of protease and protease inhibitors in cancer pathogenesis and treatment. Biomed. Pharmacother. 2017, 86, 221-231.
• Rawlings, N.D.; Barrett, A.J.; Thomas, P.D.; Huang, X.; Bateman, A.; Finn, R.D. The MEROPS database of proteolytic enzymes, their substrates and inhibitors in 2017 and a comparison with peptidases in the PANTHER database. Nucleic Acids Res. 2018, 46, D624-D632.
• Heutinck, K.M.; Berge, I.J.M.T.; Hack, C.E.; Hamann, J.; Rowshani, A.T. Serine proteases of the human immune system in health and disease. Mol. Immunol. 2010, 47, 1943-1955.

タイトルに関連する用語 (7件)： 抗菌 ,  真菌 ,  細胞毒性効果 ,  Conyza ,  プロテアーゼ阻害剤 ,  精製 ,  生化学的特性