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J-GLOBAL ID：202102220403546529   整理番号：21A0433614

8-トリフルオロメチル-2′-デオキシグアノシンの取り込みによるトロンビン結合アプタマーの熱力学的安定性と抗凝固活性の改善【JST・京大機械翻訳】

Improving Thermodynamic Stability and Anticoagulant Activity of a Thrombin Binding Aptamer by Incorporation of 8-trifluoromethyl-2′-deoxyguanosine

著者 (6件)： Bao Hong-Liang (Division of Chemistry, Department of Medical Sciences, Faculty of Medicine, University of Miyazaki, Japan) ,  Ishizuka Takumi (Division of Chemistry, Department of Medical Sciences, Faculty of Medicine, University of Miyazaki, Japan) ,  Yamashita Atsushi (Department of Pathology, Division of Pathophysiology, University of Miyazaki, Japan) ,  Furukoji Eiji (Department of Radiology, Faculty of Medicine, University of Miyazaki, Japan) ,  Asada Yujiro (Department of Pathology, Division of Pathophysiology, University of Miyazaki, Japan) ,  Xu Yan (Division of Chemistry, Department of Medical Sciences, Faculty of Medicine, University of Miyazaki, Japan)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 64  号： 1  ページ： 711-718  発行年： 2021年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,トロンビン結合アプタマー(TBA)に8-トリフルオロメチル-2′-デオキシグアノシン(FG)を組み込んだ。円偏光二色性,核磁気共鳴(NMR),電気泳動及びプロトロンビン時間(PT)アッセイを行い,FG修飾TBA配列の構造,熱力学的安定性,生物学的安定性及び抗凝固活性を調べた。TBA配列へのFGの置換が,元の配列と比較して,30°Cまでの融解温度の顕著な改善をもたらすことを見出した。トリフルオロメチル基により,19F NMR分光法によりTBA G-四重螺旋構造を調べた。さらに,PTアッセイは,修飾配列が天然TBAと比較して抗凝固活性を有意に改善することを示した。最後に,トリフルオロメチル修飾TBA配列が生きているラットの抗凝固剤として機能することを示した。著者らの結果は,FGがTBAの熱力学的安定性と抗凝固活性を増加させる強力なヌクレオシド誘導体であることを強く示唆した。Copyright 2021 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： NMR【磁気共鳴】 ,  電気泳動 ,  円偏光二色性 ,  融点 ,  抗凝固薬 ,  *トロンビン ,  ヌクレオシド ,  ラット ,  プロトロンビン時間 ,  熱力学的安定度 ,  *抗凝固作用 ,  *アプタマー ,  G-四重鎖 ,  ネズミ亜目

分類 (3件)： 血液・体液作用薬の基礎研究  (GW14010M) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

タイトルに関連する用語 (6件)： 2′-デオキシグアノシン ,  取り込み ,  トロンビン ,  アプタマー ,  熱力学的安定性 ,  抗凝固活性