文献

J-GLOBAL ID：202102222848413098   整理番号：21A2889968

Mycobacterium tuberculosis感染のマウスモデルにおける新規経口活性化合物IQG-607の活性【JST・京大機械翻訳】

Activity of IQG-607, a new orally active compound, in a murine model of Mycobacterium tuberculosis infection

著者 (19件)： Rodrigues-Junior Valnes S. (Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional (CPBMF) and Instituto Nacional de Ciencia e Tecnologia em Tuberculose (INCT-TB), Pontificia Universidade Catolica do Rio Grande do Sul (PUCRS), Av. Ipiranga 6681 - Predio 92A Tecnopuc, 90619-900 Porto Alegre, RS, Brazil) ,  Rodrigues-Junior Valnes S. (Programa de Pos-Graduacao em Medicina e Ciencias da Saude, PUCRS, Porto Alegre, RS, Brazil) ,  dos Santos Junior Andre (Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional (CPBMF) and Instituto Nacional de Ciencia e Tecnologia em Tuberculose (INCT-TB), Pontificia Universidade Catolica do Rio Grande do Sul (PUCRS), Av. Ipiranga 6681 - Predio 92A Tecnopuc, 90619-900 Porto Alegre, RS, Brazil) ,  dos Santos Junior Andre (Programa de Pos-Graduacao em Biologia Celular e Molecular, PUCRS, Porto Alegre, RS, Brazil) ,  dos Santos Anderson Jader (Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional (CPBMF) and Instituto Nacional de Ciencia e Tecnologia em Tuberculose (INCT-TB), Pontificia Universidade Catolica do Rio Grande do Sul (PUCRS), Av. Ipiranga 6681 - Predio 92A Tecnopuc, 90619-900 Porto Alegre, RS, Brazil) ,  Schneider Cristopher Zandona (Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional (CPBMF) and Instituto Nacional de Ciencia e Tecnologia em Tuberculose (INCT-TB), Pontificia Universidade Catolica do Rio Grande do Sul (PUCRS), Av. Ipiranga 6681 - Predio 92A Tecnopuc, 90619-900 Porto Alegre, RS, Brazil) ,  Calixto Joao B. (Departamento de Farmacologia, Universidade Federal de Santa Catarina, Florianopolis, SC, Brazil) ,  Sousa Eduardo Henrique Silva (Departamento de Quimica Organica e Inorganica, Laboratorio de Bioinorganica, Universidade Federal do Ceara, Fortaleza, CE, Brazil) ,  de Franca Lopes Luiz Gonzaga (Departamento de Quimica Organica e Inorganica, Laboratorio de Bioinorganica, Universidade Federal do Ceara, Fortaleza, CE, Brazil) ,  Souto Andre Arigony (Faculdade de Quimica, PUCRS, Porto Alegre, RS, Brazil) ,  Basso Luiz Augusto (Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional (CPBMF) and Instituto Nacional de Ciencia e Tecnologia em Tuberculose (INCT-TB), Pontificia Universidade Catolica do Rio Grande do Sul (PUCRS), Av. Ipiranga 6681 - Predio 92A Tecnopuc, 90619-900 Porto Alegre, RS, Brazil) ,  Basso Luiz Augusto (Programa de Pos-Graduacao em Medicina e Ciencias da Saude, PUCRS, Porto Alegre, RS, Brazil) ,  Basso Luiz Augusto (Programa de Pos-Graduacao em Biologia Celular e Molecular, PUCRS, Porto Alegre, RS, Brazil) ,  Santos Diogenes Santiago (Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional (CPBMF) and Instituto Nacional de Ciencia e Tecnologia em Tuberculose (INCT-TB), Pontificia Universidade Catolica do Rio Grande do Sul (PUCRS), Av. Ipiranga 6681 - Predio 92A Tecnopuc, 90619-900 Porto Alegre, RS, Brazil) ,  Santos Diogenes Santiago (Programa de Pos-Graduacao em Medicina e Ciencias da Saude, PUCRS, Porto Alegre, RS, Brazil) ,  Santos Diogenes Santiago (Programa de Pos-Graduacao em Biologia Celular e Molecular, PUCRS, Porto Alegre, RS, Brazil) ,  Campos Maria M. (Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional (CPBMF) and Instituto Nacional de Ciencia e Tecnologia em Tuberculose (INCT-TB), Pontificia Universidade Catolica do Rio Grande do Sul (PUCRS), Av. Ipiranga 6681 - Predio 92A Tecnopuc, 90619-900 Porto Alegre, RS, Brazil) ,  Campos Maria M. (Programa de Pos-Graduacao em Medicina e Ciencias da Saude, PUCRS, Porto Alegre, RS, Brazil) ,  Campos Maria M. (Instituto de Toxicologia e Farmacologia, PUCRS, Porto Alegre, RS, Brazil)
資料名： International Journal of Antimicrobial Agents  (International Journal of Antimicrobial Agents)
巻： 40  号： 2  ページ： 182-185  発行年： 2012年 
JST資料番号： W0278A  ISSN： 0924-8579  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 著者らは以前に,Mycobacterium tuberculosisエノイル-アシルキャリア蛋白質レダクターゼ酵素に対する2つのペンタシアノ(isoniazid)ferrate(II)化合物,すなわちIQG-607とIQG-639に対する強力なin vitro阻害活性を示した。本研究では,これらの化合物の活性を,結核のin vivoマウスモデルを用いて評価した。スイスマウスをM.tuberculosis H37Rv株に感染させ,IQG-607またはIQG-639(250mg/kg)を28日間または56日間投与した。加えて,用量反応研究を,IQG-607で5,10,25,50,100,200および250mg/kgで行った。試験化合物の活性を陽性対照薬イソニアジド(INH)(25mg/kg)と比較した。28日または56日の処置の後,IQG-607とINHは,脾臓と肺におけるコロニー形成単位を有意に減少させるだけでなく,M.tuberculosis誘発脾腫を有意に減らした。IQG-607とINHは肺の肉眼的側面を改善し,肺病変を同程度に減少させた。しかしながら,IQG-639は,評価したパラメータを有意に修飾しなかった。感染の早期および後期対照を用いた実験は,IQG-607に対する殺菌活性を明らかにした。IQG-607は,新しい抗マイコバクテリア剤として臨床開発の良い候補をよく表す可能性がある。Copyright 2021 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 酵素 ,  結核 ,  殺菌作用 ,  脾臓 ,  スイス連邦 ,  *結核菌 ,  *Mycobacterium ,  肺疾患 ,  in vitro実験 ,  アシルキャリアタンパク質 ,  レダクターゼ
準シソーラス用語： 脾腫 ,  *活性化剤 ,  阻害活性 ,  *マウスモデル , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 結核 ,  薬物開発 ,  前臨床試験 ,  InhA阻害剤 ,  IQG-607 ,  Mycobacterium tuberculosis

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (5件)： Mycobacterium ,  感染 ,  マウスモデル ,  活性化合物 ,  活性