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J-GLOBAL ID：202102225958916969   整理番号：21A2110842

高分解能Orbitrap液体クロマトグラフィー質量分析を用いたラットにおけるリポソームカプセル化2,4,6-トリヒドロキシゲラニルアセトフェノンの薬物動態と代謝【JST・京大機械翻訳】

Pharmacokinetics and Metabolism of Liposome-Encapsulated 2,4,6-Trihydroxygeranylacetophenone in Rats Using High-Resolution Orbitrap Liquid Chromatography Mass Spectrometry

著者 (8件)： Alkhateeb Yamen (Laboratory of Natural Product, Institute of Bioscience, Universiti Putra Malaysia, Serdang 43400, Selangor, Malaysia) ,  Jarrar Qais Bashir (Department of Applied Pharmaceutical Sciences, Faculty of Pharmacy, Al-Isra University, Amman 11622, Jordan) ,  Abas Faridah (Department of Food Science, Faculty of Food Science and Technology, Universiti Putra Malaysia, Serdang 43400, Selangor, Malaysia) ,  Rukayadi Yaya (Department of Food Science, Faculty of Food Science and Technology, Universiti Putra Malaysia, Serdang 43400, Selangor, Malaysia) ,  Tham Chau Ling (Department of Biomedical Science, Faculty of Medicine & Health Sciences, Universiti Putra Malaysia, Serdang 43400 UPM, Selangor, Malaysia) ,  Hay Yuen Kah (School of Pharmaceutical Sciences, Universiti Sains Malaysia, Glugor 11800, Penang, Malaysia) ,  Shaari Khozirah (Laboratory of Natural Product, Institute of Bioscience, Universiti Putra Malaysia, Serdang 43400, Selangor, Malaysia) ,  Shaari Khozirah (Department of Food Science, Faculty of Food Science and Technology, Universiti Putra Malaysia, Serdang 43400, Selangor, Malaysia)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 25  号： 13  ページ： 3069  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 2,4,6-トリヒドロキシ-3-ゲラニルアセトフェノン(tHGA)は優れた抗炎症特性を示す生物活性化合物である。しかし,その薬物動態と代謝はまだ評価されていない。本研究では,高感度LC-HRMS法を開発し,ラット血漿中のtHGAを定量するために検証した。本法は良好な直線性(0.580ng/mL)を示した。精度と精度は10%以内であった。薬物動態研究は,6匹のラットの3つの群に関して実行した。最初の2群は,それぞれ,非処方およびリポソームカプセル化tHGAの経口投与を与え,第3群はリポソームカプセル化tHGAの腹腔内投与を受けた。最大濃度(C_max),C_max(t_max)に達するのに要する時間,除去半減期(t_1/2),および腹腔内投与の曲線下面積(AUC_024)値は,それぞれ54.6ng/mL,1.5時間,6.7時間,および193.9ng/mLhであった。非公式化および処方tHGAの経口投与に対し,Cmax値は5.4および14.5ng/mLであり,tmax値は,それぞれ,0.25時間であり,t_1/2値は,6.9および6.6時間であり,AUC024値は,それぞれ,17.6および40.7ng/mLhであった。リポソーム製剤は,tHGAの相対的経口バイオアベイラビリティを9.1%から21.0%に改善し,それは2.3倍の増加であった。さらに,合計12の代謝産物を検出し,構造的に特性化した。代謝産物は主に酸化とグルクロニド抱合の生成物であった。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 半減期 ,  血漿 ,  消炎作用 ,  代謝産物 ,  腹腔内投与 ,  *ラット ,  *リポソーム ,  抱合 ,  *高分解能 ,  *LC-MS分析 ,  血中濃度-時間曲線下面積
準シソーラス用語： グルクロニド ,  経口バイオアベイラビリティ ,  生物活性化合物 ,  *Orbitrap , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 薬物動態 ,  代謝 ,  トリヒドロキシゲラニルアセトフェノン ,  リポソーム ,  LC-HRMS法の検証

分類 (2件)： 生薬の薬理の基礎研究  (GX06020J) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

引用文献 (27件)：

• Shaari, K.; Safri, S.; Abas, F.; Lajis, N.H.; Israf, D. A geranylacetophenone from the leaves of Melicope ptelefolia. Nat. Product Res. 2006, 20, 415-419.
• Shaari, K.; Suppaiah, V.; Wai, L.K.; Stanslas, J.; Tejo, B.A.; Israf, D.A.; Abas, F.; Ismail, I.S.; Shuaib, N.H.; Zareen, S. Bioassay-guided identification of an anti-inflammatory prenylated acylphloroglucinol from Melicope ptelefolia and molecular insights into its interaction with 5-lipoxygenase. Bioorg. Med. Chem. 2011, 19, 6340-6347.
• Ismail, N.; Jambari, N.N.; Zareen, S.; Akhtar, M.N.; Shaari, K.; Zamri-Saad, M.; Tham, C.L.; Sulaiman, M.R.; Lajis, N.H.; Israf, D.A. A geranyl acetophenone targeting cysteinyl leukotriene synthesis prevents allergic airway inflammation in ovalbumin-sensitized mice. Toxicol. Appl. Pharmacol. 2012, 259, 257-262.
• Lee, Y.Z.; Shaari, K.; Cheema, M.S.; Tham, C.L.; Sulaiman, M.R.; Israf, D.A. An orally active geranyl acetophenone attenuates airway remodeling in a murine model of chronic asthma. Eur. J. Pharmacol. 2017, 797, 53-64.
• Chong, Y.J.; Musa, N.F.; Ng, C.H.; Shaari, K.; Israf, D.A.; Tham, C.L. Barrier protective effects of 2,4,6-trihydroxy-3-geranyl acetophenone on lipopolysaccharides-stimulated inflammatory responses in human umbilical vein endothelial cells. J. Ethnopharmacol. 2016, 192, 248-255.

タイトルに関連する用語 (8件)： 高分解能 ,  Orbitrap ,  液体クロマトグラフィー質量分析 ,  ラット ,  リポソーム ,  カプセル化 ,  薬物動態 ,  代謝