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J-GLOBAL ID：202102226289705819   整理番号：21A0167670

使用依存性ナトリウムチャンネルブロッカー,ビキソトリギンの合成 1 概念の証明を可能にするバルク供給経路の開発【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of Vixotrigine, a Use-Dependent Sodium Channel Blocker. Part 1: Development of Bulk Supply Routes to Enable Proof of Concept

著者 (8件)： Giblin Gerard (Convergence Pharmaceuticals (a Biogen Company), U.K.) ,  Heseltine Adrian (Dr. Reddy’s Laboratories (EU) Limited, West Yorkshire, U.K.) ,  Kiesman William (Biogen Inc., Massachusetts, United States) ,  MacPherson David (Convergence Pharmaceuticals (a Biogen Company), U.K.) ,  Ramsden James (Dr. Reddy’s Laboratories (EU) Limited, U.K.) ,  Vadali Ravi (Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., Telangana, India) ,  Williams Michael (Convergence Pharmaceuticals (a Biogen Company), U.K.) ,  Witty David (Convergence Pharmaceuticals (a Biogen Company), U.K.)
資料名： Organic Process Research & Development  (Organic Process Research & Development)
巻： 24  号： 12  ページ： 2802-2813  発行年： 2020年 
JST資料番号： W1013A  ISSN： 1083-6160  CODEN： OPRDFK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： vixotrigineの2つの合成を報告する。医薬品化学経路から適応したルート1は,臨床開発のための薬物物質の迅速なデリバリーを可能にした。Route1の多くの限界に対処するために開発したルート2を用いて,APIのパイロット量を製造した。Routes1と2の鍵となる特徴は,(S)-ピログルタミン酸誘導体からのキラルケトン中間体の生成と触媒還元であり,第二立体中心を高立体選択性でAPIに導入することである。ルート2は,Route1で生成された「ベンゾイン由来」不純物に起因する精製負荷に対処するために開発された。改善されたプロセスは,これらの不純物の生成の可能性を除去し,代替環状イミン中間体22の還元における立体選択性を著しく改善し,収率とスループットを著しく強化したパイロットプラントプロセスを与えた。Copyright 2021 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *不純物 ,  パイロットプラント ,  スループット ,  接触還元 ,  立体選択性 ,  中間体

著者キーワード (4件)： 立体選択性 ,  水素化 ,  ベンザイン ,  Grignard

分類 (3件)： 抗生物質の合成  (GX04000Z) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  反応の立体化学  (CF02130V)

タイトルに関連する用語 (7件)： 依存性 ,  ナトリウムチャンネルブロッカー ,  概念 ,  証明 ,  バルク ,  経路 ,  開発