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J-GLOBAL ID：202102226304963804   整理番号：21A0040331

交互カチオン-疎水性ペプチド/ペプトイドハイブリッド:抗菌活性と細胞選択性に及ぼす疎水性の影響【JST・京大機械翻訳】

Alternating Cationic-Hydrophobic Peptide/Peptoid Hybrids: Influence of Hydrophobicity on Antibacterial Activity and Cell Selectivity

著者 (8件)： Frederiksen Nicki (Department of Drug Design and Pharmacology, University of Copenhagen, Jagtvej 162, 2100, Copenhagen, Denmark) ,  Hansen Paul R. (Department of Drug Design and Pharmacology, University of Copenhagen, Jagtvej 162, 2100, Copenhagen, Denmark) ,  Zabicka Dorota (Department of Epidemiology and Clinical Microbiology, National Medicines Institute, ul. Chelmska 30/34, 00-725, Warsaw, Poland) ,  Tomczak Magdalena (Department of Epidemiology and Clinical Microbiology, National Medicines Institute, ul. Chelmska 30/34, 00-725, Warsaw, Poland) ,  Urbas Malgorzata (Department of Epidemiology and Clinical Microbiology, National Medicines Institute, ul. Chelmska 30/34, 00-725, Warsaw, Poland) ,  Domraceva Ilona (Latvian Institute of Organic Synthesis, Aizkraukles 21, 1006, Riga, Latvia) ,  Bjorkling Fredrik (Department of Drug Design and Pharmacology, University of Copenhagen, Jagtvej 162, 2100, Copenhagen, Denmark) ,  Franzyk Henrik (Department of Drug Design and Pharmacology, University of Copenhagen, Jagtvej 162, 2100, Copenhagen, Denmark)
資料名： ChemMedChem  (ChemMedChem)
巻： 15  号： 24  ページ： 2544-2561  発行年： 2020年 
JST資料番号： W1573A  ISSN： 1860-7179  CODEN： CHEMGX  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ペプチド/ペプチノイドハイブリッドに対する哺乳類細胞の生存能力に対する抗菌活性に対する疎水性の影響を,交互配列における28の疎水性アミノ酸と結合させたカチオン性Lys様ペプトイド残基に基づくオリゴマに対して調べた。それらの相対的疎水性は,グラム陰性およびグラム陽性種,ヒト赤血球およびHepG2細胞の両方に対する活性と相関していた。これは,強力な抗菌活性(E.coliに対して2~8μg/mLのMICs)および哺乳類細胞に対する低い毒性(400μg/mLで<10%溶血およびHepG2生存率に対しIC_50>800μg/mL)を与える疎水性側鎖を同定した。ほとんどのペプチド模倣体は薬剤耐性株に対して活性を保持した。これらの知見から,関連するペプチド模倣体に対して,2つの疎水性閾値が同定される:i)抗菌活性を付与するためにあるレベルを超え,ii)上限があり,それを超えると細胞選択性が失われる,という仮説を立てた。ペプチド様抗菌剤の与えられたサブクラスに対して一度同定されると,そのような閾値はさらなる最適化を導くことができると想定された。Copyright 2021 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 最適化 ,  赤血球 ,  *疎水性 ,  *ペプチド ,  *抗細菌作用 ,  抗細菌薬 ,  ヒト ,  薬物耐性 ,  溶血 ,  オリゴマ ,  *カチオン ,  側鎖 ,  HepG2細胞
準シソーラス用語： *ペプトイド ,  哺乳類細胞 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 抗菌活性 ,  溶血 ,  疎水性 ,  ペプチド模倣体 ,  構造-活性相関

分類 (4件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  病原体に作用する抗生物質の基礎研究  (GX05020C) ,  ペプチド  (CF10080G) ,  生理活性ペプチド  (EB08100U)

タイトルに関連する用語 (4件)： カチオン ,  疎水性 ,  ペプチド ,  抗菌活性