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J-GLOBAL ID：202102228063187251   整理番号：21A2113102

新規ピラゾロ[3,4-d]ピリミジンキナーゼ阻害剤の合成と抗菌性評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and Antibacterial Evaluation of New Pyrazolo[3,4-d]pyrimidines Kinase Inhibitors

著者 (8件)： Greco Chiara (Dipartimento di Farmacia, Universita di Genova, Viale Benedetto XV 3, 16132 Genova, Italy) ,  Catania Rosa (School of Life Sciences, University of Nottingham, Nottingham NG7 2UH, UK) ,  Balacco Dario Leonardo (School of Dentistry, Institute of Clinical Sciences, College of Medical and Dental Sciences, University of Birmingham, Birmingham B5 7EG, UK) ,  Taresco Vincenzo (School of Chemistry, University of Nottingham, University Park, Nottingham NG7 2RD, UK) ,  Musumeci Francesca (Dipartimento di Farmacia, Universita di Genova, Viale Benedetto XV 3, 16132 Genova, Italy) ,  Alexander Cameron (School of Pharmacy, University of Nottingham, University Park, Nottingham NG7 2RD, UK) ,  Huett Alan (School of Life Sciences, University of Nottingham, Nottingham NG7 2UH, UK) ,  Schenone Silvia (Dipartimento di Farmacia, Universita di Genova, Viale Benedetto XV 3, 16132 Genova, Italy)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 25  号： 22  ページ： 5354  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ピラゾロ[3,4-d]ピリミジンは,真核生物蛋白質キナーゼの阻害により発揮されるそれらの抗癌活性によく知られた複素環化合物の重要なクラスである。最近,ピラゾロ[3,4-d]ピリミジンは,それらの有望な抗菌特性のためにますます魅力的になってきた。ここでは,Staphylococcus aureusおよびEscherichia coliに対するヒト蛋白質キナーゼを標的化する,インハウスのピラゾロ[3,4-d]ピリミジンのライブラリーの活性,およびアンピシリンおよびカナマイシンとの相互作用を検討し,臨床的に使用されている抗生物質の重要なクラスを示した。本結果は,癌患者における細菌感染の予防および治療における二重活性ピラゾロ[3,4-d]ピリミジンキナーゼ阻害剤の潜在的適用に向けた最初の段階である。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 相互作用 ,  大腸菌 ,  *抗細菌作用 ,  抗腫瘍作用 ,  抗生物質 ,  ヒト ,  黄色ぶどう球菌 ,  タンパク質キナーゼ ,  細菌感染 ,  複素環化合物 ,  真核生物 ,  ターゲティング ,  アミノ糖 ,  糖アルコール ,  デオキシ糖 ,  ピラノシド ,  グルコシド ,  三糖類 ,  アミノ酸 ,  芳香族化合物 ,  ラクタム ,  硫黄複素環化合物 ,  第一アミン
準シソーラス用語： 癌患者 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： ピラゾロ[34-d]ピリミジン類 ,  キナーゼ阻害剤 ,  抗菌薬 ,  β-ラクタム抗生物質

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (2件)： カナマイシン ,  アンピシリン

引用文献 (48件)：

• Abdellatif, K.R.A.; Bakr, R.B. New Advances in Synthesis and Clinical Aspects of Pyrazolo[3,4-d]Pyrimidine Scaffolds. Bioorg. Chem. 2018, 78, 341-357.
• Rolston, K.V.I. Infections in Cancer Patients with Solid Tumors: A Review. Infect. Dis. Ther. 2017, 6, 69-83.
• Montassier, E.; Batard, E.; Gastinne, T.; Potel, G.; De La Cochetière, M.F. Recent Changes in Bacteremia in Patients with Cancer: A Systematic Review of Epidemiology and Antibiotic Resistance. Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis. 2013, 32, 841-850.
• Chauhan, M.; Kumar, R. Medicinal Attributes of Pyrazolo[3,4-d]Pyrimidines: A Review. Bioorg. Med. Chem. 2013, 21, 5657-5668.
• Rostamizadeh, S.; Nojavan, M.; Aryan, R.; Sadeghian, H.; Davoodnejad, M. A Novel and Efficient Synthesis of Pyrazolo[3,4-d]Pyrimidine Derivatives and the Study of Their Anti-Bacterial Activity. Chin. Chem. Lett. 2013, 24, 629-632.

タイトルに関連する用語 (4件)： ピリミジン ,  キナーゼ阻害剤 ,  抗菌性 ,  評価