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J-GLOBAL ID：202102230573089362   整理番号：21A0643560

A_2A受容体アンタゴニストとしてのアデニンに基づくイストラデフィリン誘導体の設計,合成および生物活性研究【JST・京大機械翻訳】

Design, Synthesis, and Biological Activity Studies of Istradefylline Derivatives Based on Adenine as A_2A Receptor Antagonists

著者 (10件)： Wang Yiyun (School of Chemistry and Chemical Engineering, Beijing Institute of Technology, P. R. China) ,  Wang Yiyun (Shandong Xinhua Pharmaceutical Co., Ltd., Shandong, P. R. China) ,  Xu Haojie (School of Chemistry and Chemical Engineering, Beijing Institute of Technology, P. R. China) ,  Xu Haojie (Shandong Xinhua Pharmaceutical Co., Ltd., Shandong, P. R. China) ,  Wang Hongyi (Shandong Xinhua Pharmaceutical Co., Ltd., Shandong, P. R. China) ,  Zheng Zhonghui (Shandong Xinhua Pharmaceutical Co., Ltd., Shandong, P. R. China) ,  Meng Zihui (School of Chemistry and Chemical Engineering, Beijing Institute of Technology, P. R. China) ,  Xu Zhibin (School of Chemistry and Chemical Engineering, Beijing Institute of Technology, P. R. China) ,  Li Jiarong (School of Chemistry and Chemical Engineering, Beijing Institute of Technology, P. R. China) ,  Xue Min (School of Chemistry and Chemical Engineering, Beijing Institute of Technology, P. R. China)
資料名： ACS Omega  (ACS Omega)
巻： 6  号： 6  ページ： 4386-4394  発行年： 2021年 
JST資料番号： W5044A  ISSN： 2470-1343  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： その二重結合のため,イトラデフィリンは,希薄溶液中で通常の昼光に暴露されると,Z-ストラデフィリンに急速に異性化する。イトラデフィリン溶液の貧弱な光安定性を解明するために,一連のイトラデフィリン誘導体(II-1とII-2シリーズを含む合計17化合物)を設計し,合成し,cAMP阻害におけるそれらの生物活性を評価した。化合物II-1-3,II-2-1,II-2-3,II-2-4,およびII-2-6のIC_50値は,それぞれ7.71,6.52,6.16,7.23,7.96,および9.68μg/mLであり,それは,イトラデフィリン(IC_50値1.94μg/mL)と同じ順序の活性を有した。(IC_50値は,1.94μg/mLであった),それぞれ,IC_50値は,それぞれ,7.71,6.52,6.16,7.23,7.96,および9.68μg/mLであった。予備的な構造活性相関から,アデニン中の6-アミノはA_2A受容体の結合に重要な役割を果たすことが示唆された。光安定性実験の結果は,II-1とII-2シリーズの標的化合物の光安定性が,イトラデフィリンのそれと比較して改善されることを示した。Copyright 2021 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 昼光 ,  異性化 ,  構造活性相関 ,  *受容体 ,  *生物活性 ,  二重結合 ,  希薄溶液 ,  アデノシン拮抗薬 ,  アデニンヌクレオチド ,  リボヌクレオチド ,  環状ヌクレオチド ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： 光安定性 ,  受容体拮抗薬 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (3件)： イストラデフィリン ,  cAMP ,  アデニン

タイトルに関連する用語 (7件)： 受容体アンタゴニスト ,  アデニン ,  イストラデフィリン ,  誘導体 ,  設計 ,  生物活性 ,  研究