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J-GLOBAL ID：202102231996769988   整理番号：21A0048773

塩酸ドネペジル鼻用感温性ゲル剤のラット脳組織における薬物動態及び脳標的性研究【JST・京大機械翻訳】

Study on cerebral pharmacokinetics of donepezil hydrochloride thermo -sensitive nasal gel and its brain targeting in rats

著者 (6件)： Gu Fugen (内蒙古医科大学附属医院薬剤部,内蒙古自治区呼和浩特 010050) ,  Fan Huimin (内蒙古医科大学附属医院薬剤部,内蒙古自治区呼和浩特 010050;内蒙古医科大学薬学院,内蒙古自治区呼和浩特 010110) ,  Cong Zhixin (内蒙古医科大学薬学院,内蒙古自治区呼和浩特 010110) ,  Li Shuang (内蒙古医科大学薬学院,内蒙古自治区呼和浩特 010110) ,  Wang Yi (内蒙古医科大学附属医院薬剤部,内蒙古自治区呼和浩特 010050) ,  Wu Chunzhi (内蒙古医科大学附属医院薬剤部,内蒙古自治区呼和浩特 010050)
資料名： Zhongguo Linchuang Yaolixue Zazhi  (Zhongguo Linchuang Yaolixue Zazhi)
巻： 36  号： 19  ページ： 3106-3109  発行年： 2020年 
JST資料番号： C2275A  ISSN： 1001-6821  CODEN： ZLYZE9  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 【目的】ラットの脳組織における塩酸ドネペジル(DPZ)の鼻用感温性ゲルの薬物動態を研究し,その脳ターゲッティングを評価する。【方法】雄SDラット110匹を対照群と実験群(各群55匹)に無作為割付した。対照群にDPZ溶液を与え、実験群の鼻腔にDPZ鼻用感温性ゲル剤を投与し、2群の投薬量はいずれも10mg・kg-1で、それぞれ異なる時間断頭でラットを屠殺し、嗅球(OB)、嗅束(OT)、大脳(CR)及び小脳(CL)組織を採取した。異なる脳組織ホモジネート中の薬物濃度をHPLC-蛍光法により測定し,PKSolver2.0ソフトウェアにより薬物動態パラメータを計算した。【結果】OB,OT,CR,およびCLを含む脳組織のtmaxは,それぞれ0.20,0.24,0.23,および0.23時間であり,経口投与の1.40,1.80,および1であった。80時間;Cmaxは,それぞれ(2.28×104±3921.94),(1.89×104±4305.34),(1.03×104±1823.04)および(9920.49±2093.62)ngg-1であった。それは,(1326.99±423.04),(1060.13±336.34),(746.26±121.94)および(645.91±168.14)ngg-1であった。AUC0-tは,それぞれ(1.89×104±835.15),(1.58×104±1371.32),(7990.08±1518.39)および(7577.04±1354.04)nghg-1であった。それは,胃内投与(2814.04±1194.74),(2519.24±987.04),(2125.42±581.89),(1931.72±557.05)nghg-1より有意に大きかった。統計的有意差が認められた(P<0.05またはP<0.01)。OB,OT,CRおよびCLにおけるDPZの相対的生物学的利用能は,それぞれ672%,706%,376%および392%であった。結論:DPZ鼻用感温性ゲル剤は鼻腔内投与により、薬物が脳組織に進入し、脳のターゲティング性が強く、良好な臨床応用の見通しがある。Data from Wanfang. Translated by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 蛍光 ,  *ゲル ,  小脳 ,  *ラット ,  ソフトウェア ,  バイオアベイラビリティ ,  鼻腔 ,  高速液体クロマトグラフィー ,  嗅球 ,  ターゲティング
準シソーラス用語： Sprague-Dawleyラット ,  ホモジネート ,  大脳 ,  *脳組織 ,  臨床応用 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 生物薬剤学(臨床)  (GY01022L)

タイトルに関連する用語 (9件)： 塩酸ドネペジル ,  鼻 ,  ゲル剤 ,  ラット ,  脳組織 ,  薬物動態 ,  脳 ,  標的 ,  研究