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J-GLOBAL ID：202102234212743047   整理番号：21A0197291

Wnt/β-カテニン経路の新規ジペプチド型阻害剤は急性骨髄性白血病細胞の増殖を抑制する【JST・京大機械翻訳】

A novel dipeptide type inhibitor of the Wnt/β-catenin pathway suppresses proliferation of acute myelogenous leukemia cells

著者 (6件)： Wakabayashi Ryosuke (Department of Clinical and Translational Physiology, Kyoto Pharmaceutical University, Kyoto, Japan) ,  Hattori Yasunao (Center for Instrumental Analysis, Kyoto Pharmaceutical University, Kyoto, Japan) ,  Hosogi Shigekuni (Department of Clinical and Translational Physiology, Kyoto Pharmaceutical University, Kyoto, Japan) ,  Toda Yuki (Department of Clinical and Translational Physiology, Kyoto Pharmaceutical University, Kyoto, Japan) ,  Takata Kazuyuki (Division of Integrated Pharmaceutical Sciences, Kyoto Pharmaceutical University, Kyoto, Japan) ,  Ashihara Eishi (Department of Clinical and Translational Physiology, Kyoto Pharmaceutical University, Kyoto, Japan)
資料名： Biochemical and Biophysical Research Communications  (Biochemical and Biophysical Research Communications)
巻： 535  ページ： 73-79  発行年： 2021年 
JST資料番号： B0118A  ISSN： 0006-291X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Wnt/β-カテニン経路は急性骨髄性白血病(AML)の治療のための魅力的な標的であり,Wnt/β-カテニン経路の異常な活性化はAMLを含む様々なタイプの癌における発癌に寄与する。京都製薬大学で構築された社内化合物ライブラリーのスクリーニングは,Wnt/β-カテニン経路の阻害剤であることが見出された「31」と名付けられた新規化合物を同定した。この化合物はTCFホタルルシフェラーゼ-レポーターアッセイにおけるT細胞因子(TCF)活性を阻害し,用量依存的にいくつかのヒトAML細胞株の増殖を抑制した。化合物31はG1期でAML細胞の細胞周期を停止し,アポトーシスを誘導した。Wnt経路関連分子の蛋白質およびmRNA発現レベルの低下を,ウェスタンブロットおよび定量的逆転写-ポリメラーゼ連鎖反応の分析により確認した。さらに,イダビシンと組み合わせた化合物31はAML細胞の増殖を相乗的に阻害した。結論として,これら結果は,化合物31がWnt/β-カテニンシグナリング経路を標的化する新しい抗AML薬剤としての可能性を有することを示す。Copyright 2021 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 発癌 ,  ヒト ,  細胞周期 ,  *ジペプチド ,  逆転写 ,  ターゲティング ,  PCR法 ,  アポトーシス ,  *急性骨髄性白血病 ,  *カテニン
準シソーラス用語： G1期 ,  *Wnt蛋白質 ,  *βカテニン ,  mRNA発現 ,  レポーターアッセイ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： Wnt/β-カテニン経路 ,  ジペプチド型阻害剤 ,  急性骨髄性白血病 ,  β-カテニン ,  c-MYC ,  サービビン

分類 (3件)： 細胞生理一般  (EF02010S) ,  腫ようの化学・生化学・病理学  (GE02030N) ,  細胞構成体の機能  (EF03060C)

タイトルに関連する用語 (8件)： Wnt ,  β-カテニン ,  経路 ,  ジペプチド ,  阻害剤 ,  急性骨髄性白血病 ,  細胞 ,  増殖