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J-GLOBAL ID:202102238086647478   整理番号:21A2092793

Amorpha fruticosaからのブト-2-エノリド構造を有するプエロールAのチロシナーゼ阻害と速度論的詳細【JST・京大機械翻訳】

Tyrosinase Inhibition and Kinetic Details of Puerol A Having But-2-Enolide Structure from Amorpha fruticosa
著者 (7件):
資料名:
巻: 25  号: 10  ページ: 2344  発行年: 2020年 
JST資料番号: U7014A  ISSN: 1420-3049  CODEN: MOLEFW  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: スイス (CHE)  言語: 英語 (EN)
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Amorpha fruticosa由来のPuerol A(1)はチロシナーゼのモノフェノラーゼ(IC_50=2.2M)とジフェノラーゼ(IC_50=3.8M)の両方に対して非常に強力な阻害を示した。ブテノリド骨格はチロシナーゼ阻害剤として報告されていないので,阻害剤1に対する酵素阻害挙動の完全な層を得ることを試みた。Puerol Aは,それぞれのパラメータに従って,可逆的で競合的で単純な遅い結合阻害剤として証明された。k3=0.0279M1min1とk4=0.003min1。酵素の長い遅延期および低下した静的状態活性は,プエロールAがEmetとの複合体の密な形成を有することを説明した。用量依存阻害も基質としてN-アセチル-L-チロシンを用いた高速液体クロマトグラフィー(HPLC)分析により確認し,チロシナーゼに対する1の高い結合親和性を蛍光クエンチング分析により確認した。さらに,puerol Aは11.4MのIC_50で用量依存的にB16黒色腫細胞におけるメラニン含量を減少させた。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  ,  生薬の薬理の基礎研究 
引用文献 (27件):
  • Maghsoudi, S.; Adibi, H.; Hamzeh, M.; Ashprafi-Kooshk, M.R.; Rezaei-Tavirani, M.; Khodarahmi, R. Kinetic of mushroom tyrosinase inhibition by benzaldehyde derivatives. J. Rep. Pharm. Sci. 2013, 2, 156-164.
  • Asanuma, M.; Miyazaki, I.; Ogawa, N. Dopamine- p or L-DOPA-Induced Neurotoxicity: The Role of Dopamine Quinone Formation and Tyrosinase in a Model of Parkinson’s Disease. Neurotox Res. 2003, 5, 165-176.
  • Satooka, H.; Kubo, I. Effects of thymol on mushroom tyrosinase-catalyzed melanin formation. J. Agric. Food Chem. 2011, 59, 8908-8914.
  • Panzella, L.; Napolitano, A. Natural and bioinspired phenolic compounds as tyrosinase inhibitors for the treatment of skin hyperpigmentation: Recent advances. Cosmetics 2019, 6, 57.
  • Tan, X.; Song, Y.H.; Park, C.; Lee, K.W.; Kim, J.Y.; Kim, D.W.; Kim, K.D.; Lee, K.W.; Curtis-Long, M.J.; Park, K.H. Highly potent tyrosinase inhibitor, neorauflavane from Campylotropis hirtella and inhibitory mechanism with molecular docking. Bioorg. Med. Chem. 2016, 24, 153-159.
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