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J-GLOBAL ID：202102238931466009   整理番号：21A2456772

新しい鎮痛薬としての分子のベンゼン部分で修飾したメチル4-ヒドロキシ-2,2-ジオキソ-1H-2λ6,1-ベンゾチアジン-3-カルボキシラートとその類似体【JST・京大機械翻訳】

Methyl 4-Hydroxy-2,2-Dioxo-1H-2λ6,1-Benzothiazine-3-Carboxylate and Its Analogs Modified in the Benzene Moiety of the Molecule as New Analgesics

著者 (8件)： Ukrainets Igor V. (Department of Pharmaceutical Chemistry, National University of Pharmacy, 53 Pushkinska st., 61002 Kharkiv, Ukraine) ,  Petrushova Lidiya A. (Department of Pharmaceutical Chemistry, National University of Pharmacy, 53 Pushkinska st., 61002 Kharkiv, Ukraine) ,  Shishkina Svitlana V. (STC “Institute for Single Crystals”, National Academy of Sciences of Ukraine, 60 Nauki ave., 61001 Kharkiv, Ukraine) ,  Shishkina Svitlana V. (Department of Inorganic Chemistry, V. N. Karazin Kharkiv National University, 4 Svobody sq., 61077 Kharkiv, Ukraine) ,  Sidorenko Lyudmila V. (Department of Pharmaceutical Chemistry, National University of Pharmacy, 53 Pushkinska st., 61002 Kharkiv, Ukraine) ,  Alekseeva Tatiana V. (Department of Pharmaceutical Chemistry, National University of Pharmacy, 53 Pushkinska st., 61002 Kharkiv, Ukraine) ,  Torianyk Inna I. (Laboratory of Viral Infection, State Institution “I. Mechnikov Institute of Microbiology and Immunology National Academy of Medical Sciences of Ukraine”, 14-16 Pushkinska st., 61057 Kharkiv, Ukraine) ,  Davidenko Alexandra A. (Department of Pharmacology, N. I. Pirogov Vinnitsa National Medical University, 56 Pirogov st., 21018 Vinnitsa, Ukraine)
資料名： Scientia Pharmaceutica (Web)  (Scientia Pharmaceutica (Web))
巻： 88  号： 1  ページ： 10  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7275A  ISSN： 2218-0532  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連の2,1-ベンゾチアジン誘導体における構造鎮痛活性関係の新しい規則性を同定するために,メチル4-ヒドロキシ-2,2-ジオキソ-1H-26,1-ベンゾチアジン-3-カルボキシラートの合成および分子のベンゼン部分に置換されたその類似体のグループおよびモノ-およびジアンモニウム塩を,トリス(ヒドロキシメチル)アミノメタンを用いて実行した。アルゴリズムを提案した。それは,NMR(1Hと13C)と質量分析データの複雑な使用に基づくベンゾチアジンコアにおける置換基の性質とその真の位置に関する疑問を一意的に解決することを可能にした。単結晶X線回折分析を用いて,塩形成が最初に環状スルファミド基を通過し,次に4-ヒドロキシル基を通してのみ進行し,常に分子の著しい立体配座再配列を伴うことを証明した。薬理学的試験の結果に基づいて,分子のベンゼン部分の修飾が,研究した化合物のクラスの鎮痛特性を強化するための方法として使用できることが分かった。位置7の置換の存在は,その性質に関係なく特に有効である。初期エステルおよびそれらのモノ-およびジアンモニウム塩の鎮痛活性の比較分析は,物質の溶解性と生物学的影響のレベルの間の直接的関係に関する一般的信念が必ずしも真実ではないことを示した。判明したように,水への溶解度の増加は,種々の結果をもたらすことができる:無痛から完全除去への著しい増加。研究した化合物の鎮痛活性は溶解度ではなく,それらの取得時に形成される分子立体配座により決定されることを示唆した。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： NMR【磁気共鳴】 ,  アルゴリズム ,  質量分析 ,  溶解度 ,  立体配座 ,  エステル ,  規則度 ,  スルファミド ,  薬理学 ,  無痛 ,  *鎮痛薬 ,  芳香族炭化水素
準シソーラス用語： *疼痛緩和 ,  単結晶X線回折 ,  再配列 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 21-ベンゾチアジン ,  エステル ,  4-ヒドロキシ-22-ジオキソ-1H-2λ~61-ベンゾチアジン-3-カルボン酸 ,  結晶構造 ,  分子立体配座 ,  鎮痛活性

分類 (1件)： 消炎薬の基礎研究  (GW15010T)

物質索引 (1件)： ベンゼン

引用文献 (27件)：

• Choudhary, M.I.; Naheed, N.; Abbaskhan, A.; Musharraf, S.G.; Siddiqui, H.; Atta-ur-Rahman. Phenolic and other constituents of fresh water fern Salvinia molesta. Phytochemistry 2008, 69, 1018-1023.
• Mason, L.; Moore, R.A.; Edwards, J.E.; McQuay, H.J.; Derry, S.; Wiffen, P.J. Systematic review of efficacy of topical rubefacients containing salicylates for the treatment of acute and chronic pain. BMJ 2004, 328, 995-998.
• Tramèr, M.R. It’s not just about rubbing-Topical capsaicin and topical salicylates may be useful as adjuvants to conventional pain treatment. BMJ 2004, 328, 998.
• Negwer, M. Organische Arzneimittel und Ihre Synonyma; Akademie: Berlin, Germany, 1978.
• Dwyer, C.; Sowerby, L.; Rotenberg, B.W. Is cocaine a safe topical agent for use during endoscopic sinus surgery? Laryngoscope 2016, 126, 1721-1723.

タイトルに関連する用語 (6件)： 鎮痛薬 ,  分子 ,  ベンゼン ,  修飾 ,  カルボキシラート ,  類似体