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J-GLOBAL ID:202102241890129644   整理番号:21A2889879

キノロン耐性肺炎球菌に対するガレノキサシンのin vitro薬力学的評価【JST・京大機械翻訳】

In vitro pharmacodynamic evaluation of garenoxacin against quinolone-resistant Streptococcus pneumoniae
著者 (5件):
資料名:
巻: 39  号:ページ: 163-167  発行年: 2012年 
JST資料番号: W0278A  ISSN: 0924-8579  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 短報  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ParC(S79F)またはGyrA(S81F)とParC(D83YとK137N)の突然変異を有するStreptococcus pneumoniaeに対するガレノキサシンの殺菌活性と耐性選択性を,標準臨床処方[400mg1日1回(q.d.)の血漿濃度をシミュレートするin vitro薬物動態モデルを用いて調べた。ガレノキサシンの有効性をレボフロキサシン(500mg q.d.)およびモキシフロキサシン(400mg q.d.)と比較した。ガレノキサシンは,キノロン耐性S.pneumoniae(QRSP)を含むS.pneumoniaeに対する優れた殺菌活性を示し,24時間にわたる血漿濃度-時間曲線下面積を最小発育阻止濃度(AUC_0-24/MIC)≧26.3に到達し,耐性亜集団は出現しなかった。殺傷曲線上の面積は,レボフロキサシンとモキシフロキサシンの対応する値より,ガレノキサシンで,より大きく,そして,99.9%の殺傷を達成する時間は,より短かった。GyrAまたはParCにおける耐性亜集団およびアミノ酸の追加置換は,ガレノキサシンによる処理後に現れなかった。一方,parC変異株では,レボフロキサシンおよびモキシフロキサシン処理は,耐性個体群の頻度の増加およびGyrA(レボフロキサシン,S81Y/F/C;モキシフロキサシン,S81YまたはE85K)におけるアミノ酸の追加置換を引き起こした。GyrAとParCの突然変異を有するQRSPにおいて,レボフロキサシンは殺菌活性を持たなかったが,モキシフロキサシンの殺菌活性はガレノキサシンのそれより少なかった。さらに,ParC(S79Y)におけるアミノ酸の追加置換が認められた。結論として,400mgの経口投与に相当するガレノキサシンは,耐性変異体の出現なしに,QRSPを含むS.pneumoniaeに対して優れた殺菌活性を示した。Copyright 2021 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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, 【Automatic Indexing@JST】
分類 (2件):
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抗細菌薬の基礎研究  ,  感染症・寄生虫症一般 
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