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J-GLOBAL ID：202102246220216615   整理番号：21A2112054

新規1-(4-置換フェニル)-2-エチルイミダゾールアポトーシス誘導剤のin vitroでの抗腫瘍活性の合成と評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and Evaluation of the Antitumor Activity of Novel 1-(4-Substituted phenyl)-2-ethyl Imidazole Apoptosis Inducers In Vitro

著者 (8件)： Li Zhen-Wang (College of Animal Science and Technique, Heilongjiang Bayi Agriculture University, Daqing 163319, Heilongjiang, China) ,  Zhong Chun-Yan (College of Animal Science and Technique, Heilongjiang Bayi Agriculture University, Daqing 163319, Heilongjiang, China) ,  Wang Xiao-Ran (College of Animal Science and Technique, Heilongjiang Bayi Agriculture University, Daqing 163319, Heilongjiang, China) ,  Li Shi-Nian (College of Animal Science and Technique, Heilongjiang Bayi Agriculture University, Daqing 163319, Heilongjiang, China) ,  Pan Chun-Yuan (College of Animal Science and Technique, Heilongjiang Bayi Agriculture University, Daqing 163319, Heilongjiang, China) ,  Wang Xin (College of Animal Science and Technique, Heilongjiang Bayi Agriculture University, Daqing 163319, Heilongjiang, China) ,  Sun Xian-Yu (College of Animal Science and Technique, Heilongjiang Bayi Agriculture University, Daqing 163319, Heilongjiang, China) ,  Sun Xian-Yu (School of Biology and Food Engineering, Changshu Institute of Technology, Changshu 215500, Jiangsu, China)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 25  号： 18  ページ： 4293  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新規イミダゾール誘導体を設計し,調製し,抗腫瘍活性のためにin vitroで評価した。試験した誘導体の大多数は,陽性対照薬5-FUおよびMTXと比較して,抗増殖活性の改善を示した。それらの中で,化合物4fは3つの癌細胞株に対して顕著な抗増殖活性を示し,5-FUとMTXの両方よりもかなり強力であった。特に,選択性指数は,4fに対する正常L-02細胞の耐性が腫瘍細胞のそれより2346倍高いことを示した。この選択性は,陽性対照薬により示されたものよりかなり高かった。さらに,化合物4fはBaxの蛋白質発現レベルを増加させ,時間依存的にBcl-2のそれらを減少させることにより細胞アポトーシスを誘導した。したがって,4fは新規抗腫瘍剤の開発に対する潜在的候補である。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *抗腫瘍作用 ,  抗腫瘍薬 ,  *腫瘍 ,  腫瘍細胞 ,  時間依存性 ,  *in vitro実験 ,  *アポトーシス ,  Baxタンパク質 ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： 腫瘍細胞株 ,  *アポトーシス誘導因子 ,  蛋白質発現 ,  抗増殖活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： イミダゾール ,  抗腫瘍 ,  アポトーシス ,  Bcl-2 ,  Bax

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： イミダゾール

引用文献 (27件)：

• Kroemer, G.; Pouyssegur, J. Tumor Cell Metabolism, Cancer’s Achilles’ Heel. Cancer Cell 2008, 13, 472-482.
• Wong, R.S. Apoptosis in cancer, from pathogenesis to treatment. J. Exp. Clin. Cancer Res. 2011, 30, 87-100.
• Bold, R.J.; Termuhlen, P.M.; McConkey, D.J. Apoptosis, cancer and cancer Therapy. Surg. Oncol. 1997, 6, 133-142.
• Hickman, J.A. Apoptosis induced by anticancer drugs. Cancer Metastasis Rev. 1992, 11, 121-139.
• Ding, H.W.; Yu, L.; Bai, M.X.; Qin, X.C.; Song, M.T.; Zhao, Q.C. Design, synthesis and evaluation of some 1,6-disubstituted-1H-benzo[d]imidazoles derivatives targeted PI3K as anticancer agents. Bioorg. Chem. 2019, 93, 103-283.

タイトルに関連する用語 (5件)： 置換フェニル ,  イミダゾール ,  アポトーシス誘導剤 ,  抗腫瘍活性 ,  評価