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J-GLOBAL ID：202102248295163512   整理番号：21A2110836

抗癌化合物としての新規クリシン-デ-アリルPAC-1ハイブリッド類似体:設計,合成,および生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Novel Chrysin-De-Allyl PAC-1 Hybrid Analogues as Anticancer Compounds: Design, Synthesis, and Biological Evaluation

著者 (10件)： Al-Oudat Buthina A. (Department of Medicinal Chemistry and Pharmacognosy, Faculty of Pharmacy, Jordan University of Science and Technology, P.O. Box 3030, Irbid 22110, Jordan) ,  Ramapuram Hariteja (Department of Pharmacology and Experimental Therapeutics, College of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences, University of Toledo, Toledo, OH 43614, USA) ,  Malla Saloni (Department of Pharmacology and Experimental Therapeutics, College of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences, University of Toledo, Toledo, OH 43614, USA) ,  Audat Suaad A. (Department of Chemistry, College of Science and Arts, Jordan University of Science and Technology, P.O. Box 3030, Irbid 22110, Jordan) ,  Hussein Noor (Department of Pharmacology and Experimental Therapeutics, College of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences, University of Toledo, Toledo, OH 43614, USA) ,  Len Jenna M. (Department of Pharmacology and Experimental Therapeutics, College of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences, University of Toledo, Toledo, OH 43614, USA) ,  Kumari Shikha (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, University of Nebraska Medical Center, Omaha, NE 68198, USA) ,  Bedi Mel F. (Department of Medicinal and Biological Chemistry, College of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences, University of Toledo, Toledo, OH 43614, USA) ,  Ashby Charles R., Jr. (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences, St. John’s University, Queens, NY 11439, USA) ,  Tiwari Amit K. (Department of Pharmacology and Experimental Therapeutics, College of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences, University of Toledo, Toledo, OH 43614, USA)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 25  号： 13  ページ： 3063  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新しいクリシン-De-アリル-Pac-1ハイブリッド類似体,可変複素環系(4a4o)を合理的に設計し,合成した。標的化合物を,トリプルネガティブ乳癌(TNBC)細胞株,MDA-MB-231,および正常ヒト乳房上皮細胞(HMECs)におけるin vitro抗増殖効果のためにスクリーニングした。2つの化合物,4gと4iは,MDA-MB-231細胞に対して最も高い有効性と選択性を有し,従って,機構実験によってさらに評価された。その結果,化合物4gおよび4iは(1)MDA-MB-231細胞においてG2期で細胞周期停止を誘導し,(2)濃度依存的に内因性アポトーシス経路を活性化することによりアポトーシスを誘導した。これらの化合物の物理化学的特性化は,それらがTNBC細胞に対する潜在的抗癌化合物としてさらに最適化できることを示唆した。全体として,著者らの結果は,4gおよび4iがTNBCを治療するための新規化合物を開発するための適切なリードとなり得ることを示唆する。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 最適化 ,  抗腫瘍薬 ,  ヒト ,  フラボノイド ,  細胞毒性 ,  in vitro実験 ,  *アポトーシス ,  酸素複素環化合物 ,  多価フェノール ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシケトン
準シソーラス用語： 細胞株 ,  G2期 ,  内因性 ,  MDA-MB-231細胞 ,  細胞周期停止 ,  トリプルネガティブ乳癌 ,  乳腺上皮細胞 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： トリプルネガティブ乳癌 ,  細胞毒性 ,  クリシン類似体 ,  フラボノイド ,  抗癌剤

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： クリシン

引用文献 (61件)：

• Siegel, R.L.; Miller, K.D.; Jemal, A. Cancer statistics, 2019. CA Cancer J. Clin. 2019, 69, 7-34.
• Bianchini, G. Triple-negative breast cancer: Challenges and opportunities of a heterogeneous disease. Nat. Rev. Clin. Oncol. 2016, 13, 674-690.
• Scalbert, A.; Williamson, G. Dietary intake and bioavailability of polyphenols. J. Nutr. 2000, 130, 2073-2085.
• Beecher, G.R. Overview of Dietary Flavonoids: Nomenclature, Occurrence and Intake. J. Nutr. 2003, 133, 3248-3254.
• Hodnick, W.F.; MllosavljeviĆ, E.B.; Nelson, J.H.; Pardini, R.S. Electrochemistry of flavonoids: Relationships between redox potentials, inhibition of mitochondrial respiration, and production of oxygen radicals by flavonoids. Biochem. Pharmacol. 1988, 37, 2607-2611.

タイトルに関連する用語 (7件)： 癌 ,  クリシン ,  アリル ,  PAC-1 ,  類似体 ,  設計 ,  生物学的評価