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J-GLOBAL ID：202102249248693528   整理番号：21A2325128

溶解性と溶解促進のためのアプレピタントのホスファチジルコリンベース固体分散の設計とキャラクタリゼーション【JST・京大機械翻訳】

Design and Characterization of Phosphatidylcholine-Based Solid Dispersions of Aprepitant for Enhanced Solubility and Dissolution

著者 (5件)： Yeo Sooho ,  An Jieun ,  Park Changhee ,  Kim Dohyun ,  Lee Jaehwi
資料名： Pharmaceutics (Web)  (Pharmaceutics (Web))
巻： 12  号： 5  ページ： 407  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7258A  ISSN： 1999-4923  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究は,ホスファチジルコリン(PC)ベースの固体分散系を用いて,難水溶性の薬物であるアプレピタントの溶解度と溶解を改善することを目的とした。PC系固体分散を作製するとき,吸着剤としてメソポーラス微粒子を用い,PCの粘着性とアプレピタントの溶解をそれぞれ改善した。固体分散体を溶媒蒸発法により調製し,Fourier変換赤外分光法(FTIR),示差走査熱量測定及びX線粉末回折によって特性化した。FTIRの結果から,アプレピタントは,水素結合とvan der Waals力の両方によってPCキャリアと相互作用し,また,アプレピタントとポリマーキャリア間の相互作用でも観察された。PCのみで作製した固体分散系は,アプレピタントの結晶性を非晶質状態に変換するのに十分ではなかったが,吸着剤と崩壊剤を含む処方は,非晶質状態へのアプレピタントのそれを,首尾よく変化させた。アプレピタントの溶解度と溶解の両方が,純粋なアプレピタントとポリマーベースの固体分散物と比較して,吸着剤と崩壊剤を含むPCベースの固体分散系でかなり強化された。したがって,これらの結果は,著者らのPCベースの固体分散システムが,アプレピタントのような難水溶性薬物のための従来の製剤の有望な代替法であることを示唆する。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 重合体 ,  水素結合 ,  相互作用 ,  分散系 ,  *溶解 ,  溶解度 ,  微粒子 ,  崩壊剤 ,  吸着剤 ,  非晶質 ,  結晶度 ,  示差走査熱量測定 ,  FTIR分光法
準シソーラス用語： 粉末X線回折 ,  固体分散体 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： アプレピタント ,  リン脂質 ,  固体分散 ,  溶解性 ,  溶解 ,  制吐

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

引用文献 (62件)：

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• Jacob, D.; Busciglio, I.; Burton, D.; Halawi, H.; Oduyebo, I.; Rhoten, D.; Ryks, M.; Harmsen, W.S.; Camilleri, M. Effects of NK1 receptors on gastric motor functions and satiation in healthy humans: Results from a controlled trial with the NK1 antagonist aprepitant. Am. J. Physiol. Gastrointest Liver Physiol. 2017, 313, G505-G510.
• Ohanyan, T.; Schoepke, N.; Eirefelt, S.; Hoey, G.; Koopmann, W.; Hawro, T.; Maurer, M.; Metz, M. Role of substance P and its receptor neurokinin 1 in chronic prurigo: A randomized, proof-of-concept, controlled trial with topical aprepitant. Acta Derm. Venereol. 2018, 98, 26-31.
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• Olver, I.; Shelukar, S.; Thompson, K.C. Nanomedicines in the treatment of emesis during chemotherapy: Focus on aprepitant. Int. J. Nanomed. 2007, 2, 13.

タイトルに関連する用語 (8件)： 溶解性 ,  溶解 ,  促進 ,  アプレピタント ,  ホスファチジルコリン ,  固体 ,  設計 ,  キャラクタリゼーション