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J-GLOBAL ID:202102249894280519   整理番号:21A1149642

固体分散法によるニタゾキサニドの溶解度の増強:処方,評価,および細胞毒性研究【JST・京大機械翻訳】

Enhancing the solubility of nitazoxanide with solid dispersions technique: formulation, evaluation, and cytotoxicity study
著者 (11件):
資料名:
巻: 32  号:ページ: 477-487  発行年: 2020年 
JST資料番号: W0274A  ISSN: 0920-5063  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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ニタゾキサニド(NTZ)は,抗寄生虫,抗菌および抗ウイルス剤として広い範囲の応用を有するニトロチアゾールの合成形態である。NTZは,0.00755mg/mLの溶解性と典型的に1%の低いバイオアベイラビリティを有する非常に低水溶性薬物である。低い水溶性は,通常,吸収とバイオアベイラビリティの増強のための主要な必要条件と見なされる。本研究の目的は,非晶質固体分散技術による難溶性薬物NTZのin vitro溶解を改善することである。NTZの3つの固体分散系を,ホットメルト技術によって首尾よく調製した。薬物含有量,DSC,XRD,SEM,TEM,FT-IR,in vitro薬物放出研究,HEK-293とA-549のin vitro MTT安全性,および安定性研究についてさらに評価した。XRDの結果は,固体分散の形成後に示した。結晶ピークの数は消失し,薬物の非晶質型を確認した。in vitro放出研究は,NTZが固体分散から模擬胃放出培地(pH1.2)へ効果的に放出することを示した。さらに,細胞毒性研究はヒトに対して安全の指標を与えた。また,安定性研究は,6か月後の固体分散の物理的状態における明らかな差を示さなかった。したがって,新しく開発された製剤は,溶解度プロファイルの増強により安全で安定であることが分かった。Please refer to the publisher for the copyright holders. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (3件):
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生物薬剤学(基礎)  ,  医用素材  ,  製剤一般 
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