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J-GLOBAL ID：202102250154734355   整理番号：21A2901357

AZD2066のmGluR5受容体占有を推定するための健康ボランティアにおけるポジトロン放出断層撮影研究 参照領域の欠如における占有評価【JST・京大機械翻訳】

A positron emission tomography study in healthy volunteers to estimate mGluR5 receptor occupancy of AZD2066 - Estimating occupancy in the absence of a reference region

著者 (11件)： Kagedal Matts (AstraZeneca R&D, SE-151 85 Sodertaelje, Sweden) ,  Kagedal Matts (Department of Pharmaceutical Biosciences, Uppsala University, Uppsala, Sweden) ,  Cselenyi Zsolt (AstraZeneca R&D, SE-151 85 Sodertaelje, Sweden) ,  Nyberg Svante (AstraZeneca R&D, SE-151 85 Sodertaelje, Sweden) ,  Raboisson Patrick (AstraZeneca R&D, SE-151 85 Sodertaelje, Sweden) ,  Stahle Lars (AstraZeneca R&D, SE-151 85 Sodertaelje, Sweden) ,  Stenkrona Per (Karolinska institutet, Department of Clinical neuroscience, Psychiatry Section, Karolinska Hospital, S-171 76 Stockholm, Sweden) ,  Varnaes Katarina (Karolinska institutet, Department of Clinical neuroscience, Psychiatry Section, Karolinska Hospital, S-171 76 Stockholm, Sweden) ,  Halldin Christer (Karolinska institutet, Department of Clinical neuroscience, Psychiatry Section, Karolinska Hospital, S-171 76 Stockholm, Sweden) ,  Hooker Andrew C. (Department of Pharmaceutical Biosciences, Uppsala University, Uppsala, Sweden) ,  Karlsson Mats O. (Department of Pharmaceutical Biosciences, Uppsala University, Uppsala, Sweden)
資料名： NeuroImage  (NeuroImage)
巻： 82  ページ： 160-169  発行年： 2013年 
JST資料番号： W3139A  ISSN： 1053-8119  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： AZD2066は,メタボトロピックグルタミン酸受容体サブタイプ5(mGluR5)の選択的で負のアロステリックモジュレーターとして薬理学的に特徴付けられる新しい化学実体である。mGluR5の拮抗作用は,不安,抑鬱,および疼痛障害のような様々な疾患との関連に関係している。前臨床結果とヒトでのこの標的による以前の経験からの翻訳を支持するため,陽電子放出断層撮影研究を行い,mGluR5放射性リガンド[11C]-ABP688を用い,ヒト脳におけるAZD2066血漿濃度と受容体占有の間の関係を推定した。本研究は,6人の健康なボランティアにおける4つの機会に関するPETスキャンを含んだ。放射性リガンドを,トレーサー用量のみとして,そして,異なる用量のAZD2066で経口治療を行った。分析は各PET評価から導いた分布の全体積に基づいた。すべてのPETスキャンから関心のある10の描写された脳領域が1つの同時適合に含まれている非線形混合効果モデルを開発した。比較のために,Lassenら(1995)によって以前に記述された方法に従って,分析も行った。分析の結果は,分布の全体積が,1170nMの推定Kiplですべての領域で薬物濃度の増加に伴い減少することを示した。分布の非置換体積における個体と機会間の変動性は,分布の全体積における変動の大部分を説明することができた。LassenアプローチはKiplに対して類似の推定を提供したが,変動性はated張され,解釈が困難であった。Copyright 2021 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 拮抗作用 ,  血漿中濃度 ,  *受容体 ,  ヒト ,  抑うつ ,  薬理学 ,  *PET【トモグラフィー】 ,  ボランティア
準シソーラス用語： *向代謝性グルタミン酸受容体5 ,  薬物濃度 ,  受容体占有率 ,  *健常志願者 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 非線形混合効果モデリング ,  ポジトロンエミッショントモグラフィー ,  受容体占有 ,  [11C]-ABP688 ,  mGluR5受容体

分類 (2件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  標識化合物  (CB10050N)

タイトルに関連する用語 (9件)： mGluR5 ,  受容体占有 ,  推定 ,  ボランティア ,  ポジトロン放出断層撮影 ,  研究 ,  参照 ,  欠如 ,  評価