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J-GLOBAL ID：202102251385505272   整理番号：21A2112835

うつ病の潜在的将来の治療に対する強力な5-HT_1A受容体作動薬としての新規インドールアルキルピペラジン誘導体の発見【JST・京大機械翻訳】

Discovery of Novel Indolealkylpiperazine Derivatives as Potent 5-HT1A Receptor Agonists for the Potential Future Treatment of Depression

著者 (4件)： Zhu Chen ,  Li Xinwei ,  Peng Weiqing ,  Fu Wei
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 25  号： 21  ページ： 5078  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： うつ病は世界中で100万人以上の人々に影響する重度の精神障害である。5-HT1A受容体アゴニストは,種々の中枢神経系疾患,特に鬱病の治療に関与する。本研究では,FW01に基づき,動的ファーマコフォアに基づく仮想スクリーニングにより発見された選択的強力な5-HT1ARアゴニスト,ベンズアミド部位を有する一連のインドールアルキルピペラジン誘導体を設計し,アミド尾部基の修飾およびFW01のインドール頭基によって合成した。すべての試験化合物の中で,13mは1.01nMのEC_50値で5-HT1ARに対して強力なアゴニスト活性を示した。分子ドッキング研究を行い,その強力なアゴニスト活性及び高い選択性の機構を明らかにした。最後に,13mにより誘導された5-HT1ARの活性化モデルを提案した。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *受容体 ,  ドラッグデザイン ,  *うつ病 ,  分子動力学 ,  中枢神経系疾患 ,  精神障害 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： *アゴニスト ,  分子ドッキング ,  バーチャルスクリーニング , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 5-HT_1A受容体作動薬 ,  うつ病 ,  薬物設計 ,  分子動力学

分類 (2件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： インドール

引用文献 (31件)：

• De Oliveira, M.R.; Chenet, A.L.; Duarte, A.R.; Scaini, G.; Quevedo, J. Molecular Mechanisms Underlying the Anti-depressant Effects of Resveratrol: A Review. Mol. Neurobiol. 2017, 55, 4543-4559.
• Cui, R. Editorial (Thematic Selection: A Systematic Review of Depression). Curr. Neuropharmacol. 2015, 13, 480.
• Hawton, K.; I Comabella, C.C.; Haw, C.; Saunders, K.E.A. Risk factors for suicide in individuals with depression: A systematic review. J. Affect. Disord. 2013, 147, 17-28.
• Rihmer, Z. Antidepressants, depression and suicide. Neuropsychopharmacol. Hung. 2013, 15, 157-164.
• Lacerda-Pinheiro, S.F.; Junior, R.F.F.P.; De Lima, M.A.P.; Da Silva, C.G.L.; Dos Santos, M.D.S.V.; Júnior, A.G.T.; De Oliveira, P.N.L.; Ribeiro, K.D.B.; Neto, M.L.R.; Bianco, B. Are there depression and anxiety genetic markers and mutations? A systematic review. J. Affect. Disord. 2014, 168, 387-398.

タイトルに関連する用語 (7件)： うつ病 ,  将来 ,  治療 ,  受容体 ,  作動薬 ,  誘導体 ,  発見