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J-GLOBAL ID：202102251514767388   整理番号：21A1100290

nNOS-Capon共役阻害剤のスクリーニング,合成及び活性評価【JST・京大機械翻訳】

Screen,synthesis and activity evaluation of nNOS-Capon coupling inhibitor

著者 (5件)： Zhang Yuxia (南京医科大学薬物化学系,南京 211166) ,  Zhu Zhiying (南京医科大学薬物化学系,南京 211166) ,  Jiang Nan (南京医科大学薬物化学系,南京 211166) ,  Qin Yajuan (南京医科大学薬物化学系,南京 211166) ,  Li Tingyou (南京医科大学薬物化学系,南京 211166;江蘇省心血管転化医学協同創新中心,南京211166)
資料名： Xibei Yaoxue Zazhi  (Xibei Yaoxue Zazhi)
巻： 35  号： 6  ページ： 894-898  発行年： 2020年 
JST資料番号： C3319A  ISSN： 1004-2407  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 目的:ニューロン型一酸化窒素シンターゼ(nNOS)のPDZカルボキシ末端リガンド(Capon)の脱共役は抗焦慮薬研究開発の新しい標的となり、本研究の目的は新型nNOS-Capon結合抑制剤を発見することである。方法ZLc-002は有効なnNOS-Capon結合阻害剤であり、ZLc-002とnNOSPDZドメイン結合ポケットをテンプレートとして既知化合物をスクリーニングし、得られた化合物に対して蛍光偏光に基づく生物活性評価を行った。【結果】4つの化合物,wy-1wy-4を仮想スクリーニングによって得て,化合物とその類似体wy-4-Nの活性を分析した。化合物wy-2とwy-4-Nは200μmol・L-1でnNOSPDZドメインに対して9%の競争的結合活性を有することが分かった。【結語】研究は,nNOS-Capon結合阻害剤の発見に有益である。Data from Wanfang. Translated by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ニューロン ,  *共役 ,  結合部位 ,  生物活性 ,  抑制剤 ,  類似物質 ,  一酸化窒素シンターゼ
準シソーラス用語： 蛍光偏光 ,  競合的結合 ,  脱共役 ,  *一酸化窒素シンターゼI ,  バーチャルスクリーニング , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 神経の基礎医学  (GN01020W)

タイトルに関連する用語 (5件)： 共役 ,  阻害剤 ,  スクリーニング ,  活性 ,  評価