有望な抗子宮頸癌および炎症剤,レスベラトロールは,強力な酵素調節活性を伴うポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ1(PARP-1)誘発早発卵巣不全を標的にする【JST・京大機械翻訳】

Alharbi Homood; Alshehri Abdualrahman Saeed; Ahmad Mohammad; Guo Wang Wen

文献

J-GLOBAL ID：202102253374867678 整理番号：21A0813991

有望な抗子宮頸癌および炎症剤,レスベラトロールは,強力な酵素調節活性を伴うポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ1(PARP-1)誘発早発卵巣不全を標的にする【JST・京大機械翻訳】

Promising anti- cervical carcinoma and inflammatory agent, Resveratrol targets poly (ADP-ribose) polymerase 1 (PARP-1) induced premature ovarian failure with a potent enzymatic modulatory activity

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資料名：
巻： 144 ページ： Null 発行年： 2021年
JST資料番号： T0140A ISSN： 0165-0378 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

レスベラトロールの放射線防護効果は,電離放射線の損傷効果に曝露した正常細胞でよく知られているが,卵巣卵胞形成と発達に対する放射線防護効果の可能性は未だ不明である。驚くべきことに,PARPが免疫仲介卵巣損傷の病因に寄与することが報告されている。この論文では,レスベラトロールを,その炎症,抗頚癌活性に対し試験し,その標的ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ1(PARP-1)が,強力な酵素調節活性で早発卵巣不全を誘導する,その標的ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ1(PARP-1)をチェックした。ハイスループット仮想スクリーニング法により,レスベラトロールをスクリーニングしてその標的を見出した。この化合物は子宮頸癌HT-3細胞を強く阻害した。CCK-8アッセイにより細胞増殖を評価し,フローサイトメトリーにより細胞アポトーシスを評価した。早期卵巣不全のラットモデルを用いて,レスベラトロール調製を導入し,rtPCRを行い,アポトーシス関連マーカーの発現を測定した。ハイスループット仮想スクリーニング法からPARP-1およびそのモジュレーターの潜在的標的としてレスベラトロールを報告する。レスベラトロールはCCK-8アッセイを用いて抗子宮頚癌活性を測定し,この化合物はHT-3細胞増殖を強く阻害し,IC_50値は0.65μMであった。加えて,化合物は用量反応様式でHT-3細胞アポトーシスを誘導した。レスベラトロールは,血清抗Muellerianホルモン(AMH)レベルを増加させることによって明らかにされた全卵巣卵胞プールを保存する。研究は,レスベラトロールがAMH量の増加を介し卵巣機能を回復させ,卵巣炎症,主にPPAR-1の変調および炎症性サイトカインの阻害を低下することを示す。レスベラトロールは,ハイスループット仮想スクリーニング法からPARP-1の標的を同定し,PARP-1蛋白質およびHT-3細胞増殖を強く阻害した。レスベラトロールは抗頚癌活性を持つ有望なPARP-1モジュレータであり,さらなる研究に値する。Copyright 2021 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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抗腫よう薬の基礎研究 , 腫ようの実験的治療

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