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J-GLOBAL ID:202102255118111948   整理番号:21A0168331

内因性アゴニストを有するスティック昆虫アラトスタチン-C受容体の薬理学的特性【JST・京大機械翻訳】

Pharmacological Characterization of the Stick Insect Allatostatin-C Receptor with Its Endogenous Agonist
著者 (10件):
資料名:
巻:号: 50  ページ: 32183-32194  発行年: 2020年 
JST資料番号: W5044A  ISSN: 2470-1343  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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G蛋白質共役受容体(GPCR)は,すべての動物種における重要な生理学的事象の調節において中心的な役割を果たす。遺伝子および蛋白質の集団分析における最近の進歩は,昆虫種からの多数の潜在的神経ペプチドおよびGPCRを明らかにし,ペプチド-受容体対の特性化を可能にした。本研究では,無傷哺乳類細胞における蛍光共鳴エネルギー移動(FRET)に基づく遺伝的コードバイオセンサを用いて,スティック昆虫由来のC型アラトスタチン(AST-C)ペプチドの同族GPCRの薬理学的特徴を調べた。多重下流経路の解析は,AST-CがAST-C受容体(AlstRC)を介してヒトGi_2蛋白質を活性化し,GsまたはGqを活性化できないことを明らかにした。活性化AlstRCは,Gi蛋白質とは無関係にβ-アレスチン2を補充するが,Gi蛋白質依存性様式でERKリン酸化を刺激する。Gαi-,アレスチン-およびGRK-様転写物の同定は,G蛋白質レベルでの高い進化的保存を明らかにしたが,β-アレスチンおよびGRKは,より少ない保存を示した。結論として,本研究は脊椎動物G蛋白質および下流シグナル伝達バイオセンサの機能性に関する実験的および相同性に基づく証拠を提供し,昆虫GPCRの初期シグナル伝達段階を特性化した。これらの結果は,他の昆虫のGPCRの薬理学的および構造的側面を特徴付けるためのアッセイを開発するための足場として役立ち,脱臭および農薬研究に使用できる。Copyright 2021 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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細胞膜の受容体 

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