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J-GLOBAL ID：202102256354939652   整理番号：21A2091746

ポリエチレングリコール-ジンセノシドRh1およびRh2複合体の調製と肺癌および炎症に対するそれらの有効性【JST・京大機械翻訳】

Preparation of Polyethylene Glycol-Ginsenoside Rh1 and Rh2 Conjugates and Their Efficacy against Lung Cancer and Inflammation

著者 (13件)： Mathiyalagan Ramya (Graduate School of Biotechnology, College of Life Science, Kyung Hee University, Yongin-si, Gyeonggi-do 17104, Korea) ,  Wang Chao (Department of Oriental Medicinal Biotechnology, College of Life Science, Kyung Hee University, Yongin-si, Gyeonggi-do 17104, Korea) ,  Wang Chao (Institute of Biomedical Research, School of Life Sciences, Shandong University of Technology, Zibo 255000, Shandong, China) ,  Kim Yeon Ju (Department of Oriental Medicinal Biotechnology, College of Life Science, Kyung Hee University, Yongin-si, Gyeonggi-do 17104, Korea) ,  Castro-Aceituno Veronica (Department of Oriental Medicinal Biotechnology, College of Life Science, Kyung Hee University, Yongin-si, Gyeonggi-do 17104, Korea) ,  Ahn Sungeun (Department of Oriental Medicinal Biotechnology, College of Life Science, Kyung Hee University, Yongin-si, Gyeonggi-do 17104, Korea) ,  Subramaniyam Sathiyamoorthy (Department of Oriental Medicinal Biotechnology, College of Life Science, Kyung Hee University, Yongin-si, Gyeonggi-do 17104, Korea) ,  Subramaniyam Sathiyamoorthy (Department of Biotechnology, Dr.N.G.P., Arts and Science College, Coimbatore 641048, Tamil Nadu, India) ,  Simu Shakina Yesmin (Graduate School of Biotechnology, College of Life Science, Kyung Hee University, Yongin-si, Gyeonggi-do 17104, Korea) ,  Jimenez-Perez Zuly Elizabeth (Graduate School of Biotechnology, College of Life Science, Kyung Hee University, Yongin-si, Gyeonggi-do 17104, Korea) ,  Yang Deok Chun (Graduate School of Biotechnology, College of Life Science, Kyung Hee University, Yongin-si, Gyeonggi-do 17104, Korea) ,  Yang Deok Chun (Department of Oriental Medicinal Biotechnology, College of Life Science, Kyung Hee University, Yongin-si, Gyeonggi-do 17104, Korea) ,  Jung Seok-Kyu (Department of Oriental Medicinal Biotechnology, College of Life Science, Kyung Hee University, Yongin-si, Gyeonggi-do 17104, Korea)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 24  号： 23  ページ： 4367  発行年： 2019年 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： オフターゲット細胞毒性を避けるためのギンセノシドの低溶解性と腫瘍標的化デリバリーは臨床試験の課題である。本研究では,疎水性ギンセノシドRh1とRh2との親水性高分子ポリエチレングリコールを用いた加水分解可能なエステル結合によるポリエチレングリコール(PEG)-ジンセノサイド複合体合成の方法論について報告し,水溶性と受動的標的化デリバリーを増強した。得られた共役体を1H核磁気共鳴(1H NMR)によって特性評価し,Fourier変換赤外分光法(FT-IR)1H NMRは,Rh1とRh2のC-6とC-3糖ヒドロキシル基がエステル化されたことを明らかにした。複合体は,電界放出型走査電子顕微鏡(FE-TEM)によってモニターされた球状形状を示し,そして,粒子の平均サイズは,PEG-Rh1およびPEG-Rh2に対して,それぞれ625.72nmおよび1348.75nmであった(粒径分析器を用いて測定)。PEGの親水性増強特性のため,PEG-Rh1およびPEG-Rh2溶解度は,Rh1およびRh2単独と比較して大いに増強された。Rh1とRh2の放出率は,正常細胞pH条件(pH7.4)と比較して,細胞内エンドソームとリソソームと同様に,低pH条件(pH5.0)で増加した。in vitro細胞毒性アッセイは,PEG-Rh1複合体がRh1単独と比較してヒト非小細胞肺癌細胞株(A549)においてより大きな抗癌活性を有することを示したが,PEG-Rh2は肺癌細胞において低い細胞毒性を示した。一方,PEG-Rh1およびPEG-Rh2は,遊離Rh1およびRh2と比較して非疾患マウスマクロファージ細胞株(RAW264.7)において非細胞毒性を示したが,PEG-Rh2は一酸化窒素産生を大きく阻害することにより炎症に対して有効性の増加を示した。したがって,著者らの研究の全体的な結論は,PEG共役が炎症治療のための抗癌およびRh2に対するRh1の特性を促進するということである。疾患モデルに依存して,それらはさらなる研究のための潜在的薬物候補となり得る。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： NMR【磁気共鳴】 ,  エステル化 ,  疎水性 ,  共役 ,  *ポリエチレンオキシド ,  *炎症 ,  抗腫瘍作用 ,  ヒト ,  *複合体 ,  リソソーム ,  細胞毒性 ,  ターゲティング ,  in vitro実験 ,  エンドソーム ,  A549細胞

著者キーワード (8件)： 朝鮮人参 ,  ギンセノシドRh1 ,  ギンセノシドRh_2 ,  ポリエチレングリコール ,  接合 ,  ナノ粒子 ,  肺癌 ,  炎症

分類 (3件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  生薬の薬理の基礎研究  (GX06020J) ,  細胞生理一般  (EF02010S)

引用文献 (49件)：

• Bray, F.; Ferlay, J.; Soerjomataram, I.; Siegel, R.L.; Torre, L.A.; Jemal, A. Global cancer statistics 2018: GLOBOCAN estimates of incidence and mortality worldwide for 36 cancers in 185 countries. Ca A Cancer J. Clin. 2018, 68, 394-424.
• Schirrmacher, V. From chemotherapy to biological therapy: A review of novel concepts to reduce the side effects of systemic cancer treatment (Review). Int. J. Oncol. 2019, 54, 407-419.
• Bonomi, P. Paclitaxel poliglumex (PPX, CT-2103): Macromolecular medicine for advanced non-small-cell lung cancer. Expert Rev. Anticancer Ther. 2007, 7, 415-422.
• Oostendorp, R.L.; Buckle, T.; Lambert, G.; Garrigue, J.S.; Beijnen, J.H.; Schellens, J.H.M.; van Tellingen, O. Paclitaxel in self-micro emulsifying formulations: Oral bioavailability study in mice. Investig. New Drugs 2010, 29, 768-776.
• Thambi, T.; Deepagan, V.G.; Yoon, H.Y.; Han, H.S.; Kim, S.-H.; Son, S.; Jo, D.-G.; Ahn, C.-H.; Suh, Y.D.; Kim, K.; et al. Hypoxia-responsive polymeric nanoparticles for tumor-targeted drug delivery. Biomaterials 2014, 35, 1735-1743.

タイトルに関連する用語 (7件)： ポリエチレングリコール ,  ジンセノシドRh1 ,  複合体 ,  調製 ,  肺癌 ,  炎症 ,  有効性