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J-GLOBAL ID：202102257286828856   整理番号：21A1055904

Culex quinquefasciatus蚊に対する潜在的殺幼虫剤としての2-ピリミジンアミンのグリーン触媒Cu(II)-酵素媒介環境に優しい合成および非標的水生種に対する毒性研究【JST・京大機械翻訳】

Green catalyst Cu(II)-enzyme-mediated eco-friendly synthesis of 2-pyrimidinamines as potential larvicides against Culex quinquefasciatus mosquito and toxicity investigation against non-target aquatic species

著者 (7件)： Chidambaram SathishKumar (Research Department of Chemistry, Nehru Memorial College (Affiliated to Bharathidasan University), Puthanampatti 621007, Tiruchirappalli District, Tamil Nadu, India) ,  Mostafa Ashraf Abdel-Fattah (Botany and Microbiology Dept., Collage of Science, King Saud University, Riyadh, Saudi Arabia) ,  Mostafa Ashraf Abdel-Fattah (National Institute of Oceanography and Fisheries, Al-Kanater Fish Research Station, Egypt) ,  Abdulrahman Al-Askar Abdulaziz (Botany and Microbiology Dept., Collage of Science, King Saud University, Riyadh, Saudi Arabia) ,  Sayed Shaban R.M. (Electron Microscope Unit, Central Lab., College of Science, King Saud University, Saudi Arabia) ,  Radhakrishnan SurendraKumar (Research Department of Chemistry, Nehru Memorial College (Affiliated to Bharathidasan University), Puthanampatti 621007, Tiruchirappalli District, Tamil Nadu, India) ,  Akbar Idhayadhulla (Research Department of Chemistry, Nehru Memorial College (Affiliated to Bharathidasan University), Puthanampatti 621007, Tiruchirappalli District, Tamil Nadu, India)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 109  ページ： Null  発行年： 2021年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 触媒としてCu(II)-チロシナーゼ酵素(Cu-Tyr)を用いて,2-ピリミジンアミン誘導体の新規なワンポット多成分合成をグリーン化学によって達成できた。この方法は穏やかな反応条件と高収率の誘導体を提供する。この方法でいくつかの化合物を合成し,殺幼虫活性と摂食阻害活性を評価した。合成した誘導体のうち,化合物3は21.43μg/mLの中央値致死量(LD_50)を有し,化合物1a-mおよび2,および対照,ヒダントシジンと比較して,Culex quinquefasciatusに対して高活性であった。化合物1j,1d,および1eは,それぞれ78.46,78.59,および79.54μg/mLのLD_50値でC.quinquefasciatusに対して低活性であった。抗摂食スクリーニングにおいて,化合物1j,1l,および2は,100μg/mLでOreochromisコケムシに対して24時間以内に100%の死亡率を生成し,毒性は24時間で死亡および生指(%)の数の比率として測定された。対照的に,化合物1a-f,1i,1mおよび3は,対照,ジブロモイソファクリンと比較して,O.mossambicusに対して毒性が低かった。したがって,化合物3はC.quinquefasciatusに対して高い殺幼虫活性を有し,非標的水生種に対して毒性が低かった。分子ドッキング研究はまた,化合物3が対照のヒダントシジン(-9.6対-6.1kcal/mol)よりも阻害能が高い効果的な殺幼虫剤であることを明らかにした。Copyright 2021 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *酵素 ,  *アミン ,  死亡率 ,  致死量 ,  *イエカ属 ,  コケムシ類 ,  スクリーニング ,  グリーンケミストリー ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： *Culex quinquefasciatus ,  分子ドッキング ,  阻害活性 ,  殺幼虫活性 ,  *殺幼虫剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ピリミジンアミン ,  Culex quinquefasciatus ,  殺幼虫活性 ,  抗摂食活性 ,  分子ドッキング

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (2件)： ピリミジン ,  ヒダントシジン

タイトルに関連する用語 (11件)： Culex ,  蚊 ,  殺幼虫剤 ,  2-ピリミジンアミン ,  グリーン触媒 ,  Cu ,  酵素 ,  環境に優しい合成 ,  標的 ,  毒性 ,  研究