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J-GLOBAL ID:202102259044908402   整理番号:21A2111022

酸化防止剤,抗微生物薬および抗炎症薬としての新規クマリン誘導体の合成と評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and Evaluation of New Coumarin Derivatives as Antioxidant, Antimicrobial, and Anti-Inflammatory Agents
著者 (10件):
資料名:
巻: 25  号: 14  ページ: 3251  発行年: 2020年 
JST資料番号: U7014A  ISSN: 1420-3049  CODEN: MOLEFW  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: スイス (CHE)  言語: 英語 (EN)
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新しいピラノクマリン及びクマリン-スルホンアミド誘導体を調製し,それらの抗酸化,抗微生物及び/又は抗炎症活性を評価した。クマリン-スルホンアミド化合物8adは顕著な抗酸化活性を示したが,7c,d,8c,d,および9c,dは少なくとも1つの試験微生物に対して標準抗菌剤と同等またはより高い抗菌活性を示した。抗炎症試験に関して,ピラノクマリン2b,3a,bおよび5cおよびクマリン-スルホンアミド化合物9aは,in vitroでアスピリンより強力な抗プロテイナーゼ活性を示した。しかし,5つの化合物はアスピリンと同様に強力であった。有望な化合物の抗炎症活性は,ホルムアルデヒド誘導ラット足浮腫で薬理学的に評価し,浮腫の有意な阻害を示した。クマリン誘導体のin vitroCOX阻害活性に対して,ピラノクマリン誘導体5aは最も選択的(SI=152)であり,クマリン-スルホンアミド誘導体8dはCOX-2アイソザイムに対して最も活性であった。最も活性な誘導体は,経口活性薬物のin silico基準を満たした。したがって,それらはより強力で高効率の抗酸化剤,抗菌剤,および/または抗炎症剤を開発するための有望な候補である。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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消炎薬の基礎研究 
引用文献 (43件):
  • Liguori, I.; Russo, G.; Curcio, F.; Bulli, G.; Aran, L.; Della-Morte, D.; Gargiulo, G.; Testa, G.; Cacciatore, F.; Bonaduce, D.; et al. Oxidative Stress, Aging, and Diseases. Clin. Interv. Aging 2018, 13, 757-772.
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  • Laxminarayan, R.; Duse, A.; Wattal, C.; Zaidi, A.K.M.; Wertheim, H.F.L.; Sumpradit, N.; Vlieghe, E.; Hara, G.L.; Gould, I.M.; Goossens, H.; et al. Antibiotic Resistance-the Need for Global Solutions. Lancet Infect. Dis. 2013, 13, 1057-1098.
  • Pereira, T.M.; Franco, D.P.; Vitorio, F.; Kummerle, A.E. Coumarin Compounds in Medicinal Chemistry: Some Important Examples from the Last Years. Curr. Top. Med. Chem. 2018, 18, 124-148.
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