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J-GLOBAL ID:202102259296583573   整理番号:21A2325567

Leishmania infantum感染BALB/cマウスの治療のためのベルベリン負荷リポソーム【JST・京大機械翻訳】

Berberine-Loaded Liposomes for the Treatment of Leishmania infantum-Infected BALB/c Mice
著者 (15件):
資料名:
巻: 12  号:ページ: 858  発行年: 2020年 
JST資料番号: U7258A  ISSN: 1999-4923  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: スイス (CHE)  言語: 英語 (EN)
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植物から抽出されるベルベリン(BER)の抗炎症性第四イソキノリンアルカロイドは,抗リーシュマニア活性を含む種々の生物学的特性を有することが報告されている。本研究は,その迅速な肝臓代謝を防ぎ,内臓リーシュマニア症(VL)における感染臓器への薬物選択的デリバリーを改善する目的で,BER負荷リポソームの調製に取り組んだ。BERリポソーム(LP-BER)は120nmの平均サイズ,38mVの負のZ-電位および6nmol/molの脂質負荷を示した。in vitroで,リポソーム中のBERの負荷は,マクロファージに対する細胞毒性の低下により,その選択性インデックスを7倍以上増強した。マウスにおいて,LP-BERは肝臓と脾臓における薬物蓄積を増強した。その結果,薬物のリポソームデリバリーは肝臓および脾臓における寄生虫負荷を3および1対数(99.2および93.5%)減少させたが,遊離薬物は肝臓での感染を1logだけ減少させた。IC_50値からの臓器薬物濃度は,BER免疫調節活性または薬物代謝産物も有効性に寄与することを示した。LP-BERは,マウスにおける遊離薬物の10倍極端に迅速なクリアランスを減少させたが,その値は非常に高いままであった。さらに,LP-BERは血漿トリグリセリドレベルを低下させた。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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生物薬剤学(基礎)  ,  医用素材 
物質索引 (1件):
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引用文献 (55件):
  • Alvar, J.; Velez, I.D.; Bern, C.; Herrero, M.; Desjeux, P.; Cano, J.; Jannin, J.; Boer, M.D. Leishmaniasis Worldwide and Global Estimates of Its Incidence. PLoS ONE 2012, 7, e35671.
  • Burza, S.; Croft, S.L.; Boelaert, M. Leishmaniasis. Lancet 2018, 392, 951-970.
  • Ponte-Sucre, A.; Gamarro, F.; Dujardin, J.-C.; Barrett, M.P.; Lopez-Vélez, R.; García-Hernández, R.; Pountain, A.W.; Mwenechanya, R.; Papadopoulou, B. Drug resistance and treatment failure in leishmaniasis: A 21st century challenge. Plos Negl. Trop. Dis. 2017, 11, e0006052.
  • Singh, I.P.; Mahajan, S. Berberine and its derivatives: A patent review (2009-2012). Expert Opin. Ther. Pat. 2012, 23, 215-231.
  • Imenshahidi, M.; Hosseinzadeh, H. Berberis Vulgarisand Berberine: An Update Review. Phytother. Res. 2016, 30, 1745-1764.
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