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J-GLOBAL ID:202102263764615520   整理番号:21A2344931

5-フルオロウラシルとクリシンの共デリバリーのためのPLGA-PEG-PLGAポリマーナノ粒子の調製とキャラクタリゼーション【JST・京大機械翻訳】

Preparation and characterization of PLGA-PEG-PLGA polymeric nanoparticles for co-delivery of 5-Fluorouracil and Chrysin
著者 (8件):
資料名:
巻: 31  号:ページ: 1107-1126  発行年: 2020年 
JST資料番号: W0274A  ISSN: 0920-5063  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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癌治療における有意な進歩にもかかわらず,化学療法剤は癌患者を治療するために使用される薬物の主要なタイプである。5-フルオロウラシル(5-FU)は,いくつかのタイプのヒト癌における第一選択治療であるが,非特異的機能,低血漿半減期,および高用量毒性は,癌患者における効率的応答を達成するための重要な障壁である。他の強力な抗癌剤と組み合わせた5-FUの腫瘍標的化デリバリーのためのポリマーナノ粒子(NP)の使用は,5-FUの治療効果を増強する重要な戦略と考えられている。本研究では,化学療法の治療効果を増強することが知られている天然化合物である5-FUとクリシンを共カプセル化するためのPLGA-PEG-PLGA NPの使用を提案した。NPを二重エマルジョン法で調製し,サイズと薬物カプセル化効率を特性化した。調製したNPの細胞増殖抑制効果を,HT29ヒト結腸癌細胞株におけるMTTアッセイにより評価した。動的光散乱によるNPの分析は,開発したNPが40nmの平均サイズを有することを示した。NPのカプセル化効率は5-FUとクリシンでそれぞれ81.3%と97.5%であった。さらに,NPはHT29細胞において顕著な取込を示した。5-FUとChrysin(5-FU@Chrysin負荷NP)を負荷したNPは,HT29細胞株において各薬物単独を負荷したNPと比較して,有意に高い成長阻害作用を示した。NPに負荷された5-FUとクリシンの相乗的抗癌効果は,0.35である組合せ指数(CI)で確認された。遊離5-FUとクリシンとの併用療法のCIは0.73であり,5-FU@クリシン負荷NPと比較して,遊離型におけるこれらの2つの薬物の弱い相乗的抗癌作用を示した。これらの知見から,PLGA-PEG-PLGA共重合体と5-FU及びクリシンの同時デリバリーは,癌における5-FU及びクリシンの治療及び機能的デリバリー効率を改善するために使用できることを示した。Please refer to the publisher for the copyright holders. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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抗腫よう薬の基礎研究  ,  生物薬剤学(基礎) 
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