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J-GLOBAL ID：202102264118607395   整理番号：21A2325180

ラットにおける新規吸収促進剤Capryol90によるインシュリンの腸管吸収増強:経口インシュリン送達における意義【JST・京大機械翻訳】

Enhanced Intestinal Absorption of Insulin by Capryol 90, a Novel Absorption Enhancer in Rats: Implications in Oral Insulin Delivery

著者 (6件)： Ukai Hiroki ,  Iwasa Kazuki ,  Deguchi Takamasa ,  Morishita Masaki ,  Katsumi Hidemasa ,  Yamamoto Akira
資料名： Pharmaceutics (Web)  (Pharmaceutics (Web))
巻： 12  号： 5  ページ： 462  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7258A  ISSN： 1999-4923  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ラブラゾールは,飽和ポリグリコリシスC6C14グリセリドを含む自己乳化賦形剤であり,この添加物は経口投与後に吸収不良薬物の腸吸収を改善することが知られている。しかし,低吸収薬物の腸管吸収に対するLabrasolと同様の製剤の影響は特性化されていない。本研究では,モデルペプチド薬剤としてインシュリンを用い,ラットにおけるインシュリン吸収に対するLabrasolとその関連製剤の吸収増強効果を検討した。インスリンとLabrasol関連製剤の同時投与は血糖レベルを低下させた。これらの製剤の中で,Capryol 90が最も効果的な添加物であった。特に,Capryol90の効果はpH7.0よりもpH3.0で大きかった。さらに,これらの製剤が乳酸デヒドロゲナーゼ(LDH)の活性および小腸から放出される蛋白質量に影響しないので,これらの製剤の存在下で粘膜損傷はほとんど観察されなかった。機構研究で,Capryol 90はインシュリンの安定性を改善し,酸性条件下でインシュリンとの会合を抑制した。タイトジャンクション(TJ)のゆるみは,Capryol 90が傍細胞経路を介し腸インシュリン吸収を改善する,基になる機構になる。これらの知見は,Capryol 90が腸上皮への重大な損傷を誘発することなく,インシュリンの腸吸収を改善する効果的な吸収エンハンサーであることを示唆する。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ペプチド ,  *インスリン ,  小腸 ,  乳酸デヒドロゲナーゼ ,  粘膜 ,  賦形剤 ,  薬物吸収 ,  *ラット ,  壁細胞 ,  *吸収促進剤
準シソーラス用語： 密着結合 ,  *腸管吸収 ,  血糖値 ,  同時投与 ,  腸上皮 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： 薬物吸収 ,  吸収促進剤 ,  インスリン ,  腸管吸収 ,  ペプチド吸収 ,  Caco-2細胞 ,  タイトジャンクション

分類 (2件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  製剤一般  (GY02010Z)

引用文献 (45件)：

• Park, K.; Kwon, I.C.; Park, K. Oral protein delivery: Current status and future prospect. React. Funct. Polym. 2011, 71, 280-287.
• Uchiyama, T.; Sugiyama, T.; Quan, Y.-S.; Kotani, A.; Okada, N.; Fujita, T.; Muranishi, S.; Yamamoto, A. Enhanced permeability of insulin across the rat intestinal membrane by various absorption enhancers: Their intestinal mucosal toxicity and absorption-enhancing mechanism of n-Lauryl-β-d-maltopyranoside. J. Pharm. Pharmacol. 1999, 51, 1241-1250.
• Fetih, G.; Habib, F.; Okada, N.; Fujita, T.; Attia, M.; Yamamoto, A. Nitric oxide donors can enhance the intestinal transport and absorption of insulin and [Asu1,7]-eel calcitonin in rats. J. Control. Release 2005, 106, 287-297.
• Gao, Y.; He, L.; Katsumi, H.; Sakane, T.; Fujita, T.; Yamamoto, A. Improvement of intestinal absorption of water-soluble macromolecules by various polyamines: Intestinal mucosal toxicity and absorption-enhancing mechanism of spermine. Int. J. Pharm. 2008, 354, 126-134.
• Lin, Y.; Fujimori, T.; Kawaguchi, N.; Tsujimoto, Y.; Nishimi, M.; Dong, Z.; Katsumi, H.; Sakane, T.; Yamamoto, A. Polyamidoamine dendrimers as novel potential absorption enhancers for improving the small intestinal absorption of poorly absorbable drugs in rats. J. Control. Release 2011, 149, 21-28.

タイトルに関連する用語 (6件)： ラット ,  吸収促進剤 ,  インシュリン ,  腸管吸収 ,  増強 ,  送達